2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. MAP4K Wnt Apoptosis
  4. KY-05009

KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

KY-05009 Chemical Structure

KY-05009 Chemical Structure

CAS No. : 1228280-29-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥605
In-stock
5 mg ￥550
In-stock
10 mg ￥880
In-stock
25 mg ￥1585
In-stock
50 mg ￥2100
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KY-05009 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KY-05009 is an ATP-competitive Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK) inhibitor with a Ki of 100 nM. KY-05009 pharmacologically inhibits TGF-β1-induced epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in human lung adenocarcinoma cells. KY-05009 inhibits the protein expression of TNIK and transcriptional activity of Wnt target genes and induces apoptosis in cancer cells. KY-05009 exerts anti-cancer activity[1].

IC50 & Target[1]

TNIK

100 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

KY-05009 (0.1-30 μM；24 小时；RPMI8226 细胞) 处理以剂量依赖性方式抑制 RPMI8226 细胞的增殖[1]。
KY-05009 (1-3 μM；48-72 小时；RPMI8226 细胞) 处理以剂量依赖性方式诱导 RPMI8226 细胞中半胱天冬酶依赖性细胞凋亡[1]。
KY-05009 (3 μM；1 小时；RPMI8226 细胞) 处理抑制了 Wnt 信号相关基因的转录活性，包括 TNIK、CTNNB1、TCF7 和 TCF4[1]。。
KY-05009 (3 μM；9 小时；RPMI8226 细胞) 处理可抑制 IL-6 诱导的 TCF4 和 β-连环蛋白之间的相互作用以及 TCF4 的磷酸化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KY-05009 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: RPMI8226 cells
Concentration: 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited the proliferation of RPMI8226 cells.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: RPMI8226 cells
Concentration: 1 μM, 3 μM, 10 μM
Incubation Time: 48 hours, 72 hours
Result: Induced the binding of fluorescent Annexin V and 7-amino-actinomycin D (7-AAD) uptake.

RT-PCR[1]

Cell Line: RPMI8226 cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Suppressed the transcriptional activity of Wnt signaling-related genes, including TNIK, CTNNB1, TCF7, and TCF4.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: RPMI8226 cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 9 hours
Result: The IL-6-induced interaction between TCF4 and β-catenin and the phosphorylation of TCF4 were inhibited.
分子量

352.41

Formula

C18H16N4O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (236.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8376 mL 14.1880 mL 28.3760 mL
5 mM 0.5675 mL 2.8376 mL 5.6752 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 12.5 mg/mL (35.47 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

KY-05009 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8376 mL 14.1880 mL 28.3760 mL 70.9401 mL
5 mM 0.5675 mL 2.8376 mL 5.6752 mL 14.1880 mL
10 mM 0.2838 mL 1.4188 mL 2.8376 mL 7.0940 mL
15 mM 0.1892 mL 0.9459 mL 1.8917 mL 4.7293 mL
20 mM 0.1419 mL 0.7094 mL 1.4188 mL 3.5470 mL
25 mM 0.1135 mL 0.5675 mL 1.1350 mL 2.8376 mL
30 mM 0.0946 mL 0.4729 mL 0.9459 mL 2.3647 mL
40 mM 0.0709 mL 0.3547 mL 0.7094 mL 1.7735 mL
50 mM 0.0568 mL 0.2838 mL 0.5675 mL 1.4188 mL
60 mM 0.0473 mL 0.2365 mL 0.4729 mL 1.1823 mL
80 mM 0.0355 mL 0.1774 mL 0.3547 mL 0.8868 mL
100 mM 0.0284 mL 0.1419 mL 0.2838 mL 0.7094 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KY-050091228280-29-2KY05009KY 05009MAP4KWntApoptosisMAPK Kinase Kinase KinaseTNIKIL-6plasma-cellssmyelomaanti-proliferativecaspase-dependentapoptosisanti-canceraminothiazoleInhibitorinhibitorinhibit

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