1. MAPK/ERK Pathway
  2. Raf
  3. Tovorafenib

Tovorafenib  (Synonyms: TAK-580; MLN 2480; BIIB-024)

目录号: HY-15246 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Tovorafenib Chemical Structure

Tovorafenib Chemical Structure

CAS No. : 1096708-71-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1448
In-stock
1 mg ¥495
In-stock
2 mg ¥860
In-stock
5 mg ¥1300
In-stock
10 mg ¥2300
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) is an orally active and selective inhibitor of pan-Raf kinase.

IC50 & Target[1]

RAF

 

体外研究
(In Vitro)

Tovorafenib (TAK-580,MLN 2480) 可逆转 MEK 响应 TAK-733 的反馈激活,从而导致更一致的 MAPK 通路抑制[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Tovorafenib (TAK-580,MLN 2480) 在体内耐受的浓度下抑制 BRAF 突变体和一些 RAS 突变体临床前癌症模型中的 MAPK 通路信号。TAK-580 (MLN 2480) 在 BRAF 突变黑色素瘤模型中最有效,但在某些 RAS 突变模型中也具有单药活性。MLN2480 与 TAK-733 的组合比单药 TAK-580 (MLN 2480) 抑制更广泛的 RAS 突变肿瘤模型的生长,包括黑色素瘤和 CRC 的原发性人类肿瘤异种移植模型[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

506.29

Formula

C17H12Cl2F3N7O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (197.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9752 mL 9.8758 mL 19.7515 mL
5 mM 0.3950 mL 1.9752 mL 3.9503 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9752 mL 9.8758 mL 19.7515 mL 49.3788 mL
5 mM 0.3950 mL 1.9752 mL 3.9503 mL 9.8758 mL
10 mM 0.1975 mL 0.9876 mL 1.9752 mL 4.9379 mL
15 mM 0.1317 mL 0.6584 mL 1.3168 mL 3.2919 mL
20 mM 0.0988 mL 0.4938 mL 0.9876 mL 2.4689 mL
25 mM 0.0790 mL 0.3950 mL 0.7901 mL 1.9752 mL
30 mM 0.0658 mL 0.3292 mL 0.6584 mL 1.6460 mL
40 mM 0.0494 mL 0.2469 mL 0.4938 mL 1.2345 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1975 mL 0.3950 mL 0.9876 mL
60 mM 0.0329 mL 0.1646 mL 0.3292 mL 0.8230 mL
80 mM 0.0247 mL 0.1234 mL 0.2469 mL 0.6172 mL
100 mM 0.0198 mL 0.0988 mL 0.1975 mL 0.4938 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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