2. Signaling Pathways
  3. Cytoskeleton
  4. Integrin
  5. Integrin拮抗剂

Integrin拮抗剂

Integrin Isoform Comparison

Integrin拮抗剂 (58):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16141
    Cilengitide

    西仑吉肽

    		Antagonist 99.80%
    Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
  • HY-100506
    GLPG0187 Antagonist 99.43%
    GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂，具有抗肿瘤活性；抑制 αvβ1-integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。
  • HY-15102
    MK-0429 Antagonist 99.50%
    MK-0429 (L-000845704) 是可口服，高效，选择性，非多肽整合素泛拮抗剂，对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
  • HY-13535A
    ATN-161 trifluoroacetate salt Antagonist 99.04%
    ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂，在肝转移模型小鼠模型中，抑制血管生成。
  • HY-19344
    Lifitegrast

    立他司特

    		Antagonist 99.29%
    Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合，中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
  • HY-17369B
    Tirofiban

    替罗非班

    		Antagonist 99.88%
    Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
  • HY-P9911
    Vedolizumab

    维多珠单抗

    		Antagonist 99.90%
    Vedolizumab 是一种靶向 α4β7 整联蛋白 (integrin) 的人源化 IgG1 单克隆抗体，用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。
  • HY-124290
    Carotegrast methyl Antagonist 98.89%
    Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
  • HY-108831
    Natalizumab

    那他珠单抗

    		Antagonist ≥99.10%
    Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
  • HY-W008859
    Tetrac

    甲状腺素EP杂质D

    		Antagonist 98.04%
    Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)，L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物，是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-17369
    Tirofiban hydrochloride monohydrate

    盐酸替罗非班水合物

    		Antagonist 99.99%
    Tirofiban (L700462) hydrochloride monohydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂，能抑制纤维蛋白原与该受体结合，具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤，从而改善心脏功能。
  • HY-14951
    Firategrast

    非拉司特

    		Antagonist 99.62%
    Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性的，特异性的 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。 Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。
  • HY-15770
    TR-14035 Antagonist 98.06%
    TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂，对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
  • HY-19767A
    GSK 3008348 hydrochloride Antagonist 99.27%
    GSK 3008348 hydrochloride 是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂，在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力（pIC 50）为8.1，在细胞粘连检测中，其亲合性分别为：ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。
  • HY-P9911A
    Vedolizumab (anti-α4β7-integrin) Antagonist 99.90%
    Vedolizumab (anti-α4β7-integrin) 是一种靶向 α4β7 整联蛋白 (integrin) 的人源化 IgG1 单克隆抗体，用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。
  • HY-W588250
    Surfactin C1 Antagonist 99.36%
    Surfactin C1 是一种两亲性生物表面活性剂。Surfactin C1 抑制白血病细胞 (HL-60) 与人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的粘附。Surfactin C1 抑制粘附分子的表达，如 ICAM-1 和 VCAM-1。
  • HY-19307
    SB-273005 Antagonist 99.94%
    SB-273005 是一种有效的口服活性非肽整合素 拮抗剂，对 αvβ3 受体和 αvβ5 受体的Kis 分别为 1.2 nM 和 0.3 nM。
  • HY-120628
    BMS-587101 Antagonist 99.39%
    BMS-587101 是一种有效的具有口服活性的 leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 具有抗炎作用，可用于类风湿关节炎的研究。
  • HY-138542
    RO0270608 Antagonist 98.80%
    RO0270608，是 R411 的活性代谢物，是一种双重 alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂。具有抗炎活性。
  • HY-P1187
    HSDVHK-NH2 Antagonist 99.28%
    HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂，其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
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