2. Cytoskeleton
  3. Integrin
  4. Bexotegrast

Bexotegrast  (Synonyms: PLN-74809)

目录号: HY-137561 纯度: 98.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的，有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂，Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用，可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Bexotegrast Chemical Structure

Bexotegrast Chemical Structure

CAS No. : 2376257-44-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4768
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥4400
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Bexotegrast 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Bexotegrast (PLN-74809) is an orally active, potent dual αvβ6/αvβ1 integrin inhibitor with Kd of 5.7 nM and 3.4 nM, respectively. Bexotegrast inhibits αvβ6- and αvβ1-induced TGF-β activation with IC50 values of 29.8 nM and 19.2 nM, respectively. Bexotegrast has antifibrogenic effects and block multiple avenues of TGF-β activation in the fibrotic lung[1][2].

IC50 & Target

αvβ6

5.7 nM (Kd)

αvβ1

3.4 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Bexotegrast (PLN-74809；1.82 µM；孵育 7 天) 在精密切割肺切片 (PCLS) 中，对 I 型胶原蛋白 alpha I (COL1A1) mRNA 表达可显着造成54%的降低。Bexotegrast 显示 Smad2 磷酸化降低约 50%[2]。
Bexotegrast (1.82 µM；孵育 3 天) 可剂量依赖性地将由纤维化小鼠肺制备的 PCLS 中的 Col1a1 mRNA 表达降低高达 71%[2]。
Bexotegrast 完全抑制 αvβ6 整合素介导的正常人支气管上皮细胞对 LAP 的粘附，IC50 为 39.3 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Bexotegrast 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Bexotegrast (PLN-74809；口服；100、250、500 mg/kg；每天两次；从第 7 天到第 21 天) 剂量依赖性减少博莱霉素攻击的小鼠间质纤维胶原沉积。Bexotegrast 剂量依赖性地阻断 Smad3 磷酸化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice[2]
Dosage: 100, 250, and 500 mg/kg
Administration: Orally; twice daily; from Day 7 to Day 21
Result: Showed a dose-dependent, significant reduction in interstitial fibrillar collagen deposition in Bleomycin (3 units/kg)-challenged mice.
Dose-dependently blocked Smad3 phosphorylation.
分子量

492.61

Formula

C27H36N6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (507.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0300 mL 10.1500 mL 20.3000 mL
5 mM 0.4060 mL 2.0300 mL 4.0600 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 12.5 mg/mL (25.38 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.94%

COA (285 KB) HNMR (266 KB) RP-HPLC (274 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Bexotegrast 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0300 mL 10.1500 mL 20.3000 mL 50.7501 mL
5 mM 0.4060 mL 2.0300 mL 4.0600 mL 10.1500 mL
10 mM 0.2030 mL 1.0150 mL 2.0300 mL 5.0750 mL
15 mM 0.1353 mL 0.6767 mL 1.3533 mL 3.3833 mL
20 mM 0.1015 mL 0.5075 mL 1.0150 mL 2.5375 mL
25 mM 0.0812 mL 0.4060 mL 0.8120 mL 2.0300 mL
30 mM 0.0677 mL 0.3383 mL 0.6767 mL 1.6917 mL
40 mM 0.0508 mL 0.2538 mL 0.5075 mL 1.2688 mL
50 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4060 mL 1.0150 mL
60 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3383 mL 0.8458 mL
80 mM 0.0254 mL 0.1269 mL 0.2538 mL 0.6344 mL
100 mM 0.0203 mL 0.1015 mL 0.2030 mL 0.5075 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Bexotegrast2376257-44-0PLN-74809PLN74809PLN 74809Integrinαvβ6αvβ1integrinTGF-βantifibrogenicfibrotic lungInhibitorinhibitorinhibit

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