2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1099
    Hycanthone

    海恩酮

    		Inhibitor 99.97%
    Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1)，KD 为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098) 的生物活性代谢产物，具有抗血吸虫病活性分子。
    Hycanthone
  • HY-10982
    Amonafide

    氨萘非特

    		Inhibitor 99.92%
    Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂，通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合，来诱导凋亡信号通路的发生。
    Amonafide
  • HY-12930
    SPR719 Inhibitor 99.50%
    SPR719 (VXc-486) 是一种旋转酶 B 抑制剂，具有杀菌活性。VXc-486 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株，MIC 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。
    SPR719
  • HY-15753
    Ellipticine

    玫瑰树碱; 椭圆玫瑰树碱

    		Inhibitor 98.17%
    Ellipticine (NSC 71795) 是一种有效的抗肿瘤剂; 抑制 DNA拓扑异构酶II 活性。
    Ellipticine
  • HY-13721
    Phenoxodiol Inhibitor 99.76%
    Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II)，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1。
    Phenoxodiol
  • HY-13551A
    Amsacrine hydrochloride

    盐酸胺苯吖啶

    		Inhibitor 99.98%
    Amsacrine hydrochloride (m-AMSA hydrochloride; acridinyl anisidide hydrochloride) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂，还能抑制拓扑异构酶 II。
    Amsacrine hydrochloride
  • HY-10581A
    Gatifloxacin hydrochloride

    加替沙星盐酸盐

    		Inhibitor 99.94%
    Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 在动物模型中，可用于细菌性结膜炎的研究。
    Gatifloxacin hydrochloride
  • HY-100309
    9-Aminocamptothecin

    9-氨基喜树碱

    		Inhibitor 99.05%
    9-Aminocamptothecin (9-Amino-CPT) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。
    9-Aminocamptothecin
  • HY-13061
    Daun02 Inhibitor 98.72%
    Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前体。
    Daun02
  • HY-16518
    Voreloxin Hydrochloride Inhibitor 99.96%
    Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。
    Voreloxin Hydrochloride
  • HY-148820
    Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT Inhibitor 98.43%
    Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT (Formula V) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，由一种 topoisomerase I 抑制剂和 linker 连接而成。
    Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT
  • HY-16261B
    MC-DOXHZN hydrochloride Inhibitor ≥98.0%
    MC-DOXHZN ((E/Z)-Aldoxorubicin) hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，具有酸敏感性。
    MC-DOXHZN hydrochloride
  • HY-N0275
    (±)-10-Hydroxycamptothecin

    (±)-10-羟基喜树碱

    		Inhibitor 99.44%
    (±)-10-Hydroxycamptothecin 是一种生物碱，能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，具有广谱的抗肿瘤活性。
    (±)-10-Hydroxycamptothecin
  • HY-42487B
    (R)-Exatecan Intermediate 1
    (R)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体，这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂，从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
    (R)-Exatecan Intermediate 1
  • HY-101647
    Intoplicine

    茚托利辛

    		Inhibitor 98.36%
    Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。
    Intoplicine
  • HY-B0067
    Amrubicin

    氨柔比星

    		Inhibitor ≥98.0%
    Amrubicin (SM-5887) 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可用于癌症研究。
    Amrubicin
  • HY-153360
    MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) Inhibitor 98.06%
    MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519，和连接子组成（马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体）。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化，以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
    MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin)
  • HY-N6880
    Rabdosiin Inhibitor 99.55%
    Rabdosiin 是从 Ocimum sanctum 中分离得到的咖啡酸四聚体。Rabdosiin 具有抗过敏活性、抗 HIV 活性和抑制 DNA 拓扑异构酶活性。
    Rabdosiin
  • HY-148819A
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride Inhibitor
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT(compound I)hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可通过偶联抗体靶向传递给细胞，具有较好的体内外 ADC 活性。
    NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride
  • HY-100875A
    Bisantrene dihydrochloride Inhibitor 98.86%
    Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。
    Bisantrene dihydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Topoisomerase Isoform Comparison

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