2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase
  4. Intoplicine

Intoplicine  (Synonyms: 茚托利辛; RP 60475)

目录号: HY-101647 纯度: 98.36%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Intoplicine Chemical Structure

Intoplicine Chemical Structure

CAS No. : 125974-72-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3200
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Other Forms of Intoplicine:

Intoplicine 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

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查看所有亚型
Topoisomerase Topo I Topo II

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Intoplicine (RP 60475), an antitumor derivative in the 7H-benzo[e]pyrido[4,3-b]indole series, is a DNA topoisomerase I and II inhibitor. Intoplicine strongly binds DNA (KA = 2 x 105 /M) and thereby increases the length of linear DNA[1][2].

IC50 & Target[1]

Topoisomerase I

 

Topoisomerase II

 

体外研究
(In Vitro)

With 1-hour exposure to Intoplicine at final concentrations of 2.5 micrograms/mL and 10.0 micrograms/mL, 26% and 54% of the assessable specimens shows positive in vitro responses, respectively[2].
With continuous exposure to Intoplicine at concentrations of 0.25 micrograms/mL and 2.5 micrograms/mL, 16% and 71% of the assessable specimens showed positive responses, respectively[2].
Activity is seen against breast (71%), non-small-cell lung (69%), and ovarian (45%) cancer colony-forming units at a Intoplicine concentration of 10.0 micrograms/mL after 1-hour exposure[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Intoplicine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

At the highest non-toxic dose (HNTD) (6 mg/kg/injection, total dose, 36 mg/kg), Intoplicine shows highly active with a T/C of 0% and a corresponding total log cell kill of 3[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

348.44

Formula

C21H24N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

茚托利辛
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 80 mg/mL (229.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8699 mL 14.3497 mL 28.6993 mL
5 mM 0.5740 mL 2.8699 mL 5.7399 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[2]

The assay is performed with various concentrations of calf thymus Topo II (20 to 0.1 decatenation units) in a 20 μL final reaction volume containing 0.25 μg of supercoiled pBR322 DNA, 20 mM Tris HC1 (pH 7.5), 60 mM KCl, 10 mM MgCl2, 30 μg /mL bovine serum albumin, 0.5 mM EDTA, 0.5 mM Dithiothreitol, and 1 μM Intoplicine or water. The final nucleotide concentration is 20.8 μM.The reaction is assembled in ice and the reaction mixture is then incubated at 37°C for 5 min. Then sample is mixed at room temperature with 20 μL of preaggregated silver hydrosol and immediately analyzed by SERS. Control experiments consisting of measurement of the SERS spectra of buffer alone, Topo II alone, Intoplicine alone (1μM), DNA alone, Topo II+Intoplicine, and DNA+Intoplicine are performed under the same conditions, except that distilled water is used to adjust the reaction volume to 20μL[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[2]

The K562 human erythroleukemia cell line is established from a patient with chronic myelogenous leukemia. Cells are in the exponential growth phase at 5-8×105 in RPMI 1640 (GIBCO) supplemented with 10% fetal calf serum (Seromed) and 2 mM L-glutamine. Cell growth and viability are determined by phase contrast microscopy and by using the trypan blue test. Cells (2×106) are incubated with 1 μM Intoplicine for 1 h at 37°C, washed twice with PBS by centrifugation (200× g at 4°C) and resuspended in 200 μL PBS[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Intoplicine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8699 mL 14.3497 mL 28.6993 mL 71.7484 mL
5 mM 0.5740 mL 2.8699 mL 5.7399 mL 14.3497 mL
10 mM 0.2870 mL 1.4350 mL 2.8699 mL 7.1748 mL
15 mM 0.1913 mL 0.9566 mL 1.9133 mL 4.7832 mL
20 mM 0.1435 mL 0.7175 mL 1.4350 mL 3.5874 mL
25 mM 0.1148 mL 0.5740 mL 1.1480 mL 2.8699 mL
30 mM 0.0957 mL 0.4783 mL 0.9566 mL 2.3916 mL
40 mM 0.0717 mL 0.3587 mL 0.7175 mL 1.7937 mL
50 mM 0.0574 mL 0.2870 mL 0.5740 mL 1.4350 mL
60 mM 0.0478 mL 0.2392 mL 0.4783 mL 1.1958 mL
80 mM 0.0359 mL 0.1794 mL 0.3587 mL 0.8969 mL
100 mM 0.0287 mL 0.1435 mL 0.2870 mL 0.7175 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Intoplicine125974-72-3RP 60475茚托利辛RP60475RP-60475TopoisomeraseantitumorbenzopyridoindoleInhibitorinhibitorinhibit

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