2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12213
    CDDO-EA Activator 99.71%
    CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
    CDDO-EA
  • HY-146086
    Nrf2 activator-4 Activator 98.53%
    Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂，EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤。
    Nrf2 activator-4
  • HY-16561R
    Resveratrol (Standard)

    白藜芦醇（标准品）

    		Activator 99.73%
    Resveratrol (Standard) 是 Resveratrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol (Standard)
  • HY-112671
    CDDO-dhTFEA Activator 99.71%
    CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物，有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP)，增加 Nrf2 及其靶基因的表达，减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。
    CDDO-dhTFEA
  • HY-N0807
    Swertiamarin

    獐牙菜苦苷

    		Modulator 98.04%
    Swertiamarin 是一种口服有效的天然产物，具有降血糖、降血脂、抗风湿、抗氧化活性。Swertiamarin 可以调节促炎细胞因子、MMP 和 NF-κB 水平并促进成骨细胞增殖。Swertiamarin 可以通过 Nrf2/HO-1 途径对四氯化碳诱导的大鼠肝毒性具有抗氧化和保肝作用。Swertiamarin 可以通过调节佐剂诱导的关节炎大鼠中的 JAK2/STAT3 转录因子来减弱炎症介质。Swertiamarin 可用于糖尿病、关节炎疾病的研究。
    Swertiamarin
  • HY-Z0548
    Methyl 3,4-dihydroxybenzoate Agonist 99.88%
    Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。
    Methyl 3,4-dihydroxybenzoate
  • HY-100375
    Diroximel fumarate Activator 99.90%
    Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体活性分子，为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性，有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
    Diroximel fumarate
  • HY-131592
    Tricetin

    三粒小麦黄酮

    		Inhibitor 99.19%
    Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型，通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。
    Tricetin
  • HY-153340
    I-152 Activator 98.78%
    I-152 是一种含有 N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 和半胱胺 (MEA) 的共轭物。I-152 激活 NRF2 和 ATF4 信号。I-152 具有抗增殖活性。
    I-152
  • HY-145532
    S-Allylmercaptocysteine Activator
    S-allylmercaptocysteine 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物，对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-allylmercaptocysteine 通过多种途径发挥抗癌作用，如通过 TGF-β 信号通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，或通过降低 NF-κb 活性和上调 Nrf2 来达到抗炎和抗氧化的作用。
    S-Allylmercaptocysteine
  • HY-149508
    Nrf2-IN-3 Inhibitor 99.19%
    Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。
    Nrf2-IN-3
  • HY-N0162R
    Luteolin (Standard)

    木犀草素（标准品）

    		Inhibitor 98.71%
    Luteolin (Standard) 是 Luteolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin (Standard)
  • HY-144634
    DDO-7263 Activator 99.63%
    DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
    DDO-7263
  • HY-101140A
    KI696 isomer Inhibitor 99.32%
    KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针，可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。
    KI696 isomer
  • HY-133114
    Ezetimibe ketone Activator 99.97%
    Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
    Ezetimibe ketone
  • HY-N6641
    Monascin

    红曲

    		Activator 99.79%
    Monascin 是可从红曲米中提取得到的一种氮杂类色素，有口服活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。Monascin 还能抑制NOR 的激活。Monascin 是一种 Nrf2 激活剂和 PPARγ 激动剂。
    Monascin
  • HY-N1902S
    4-Hydroxyphenylacetic acid-d6

    4-羟基苯乙酸 d6

    		Activator 98.66%
    4-Hydroxyphenylacetic acid-d6 是 4-Hydroxyphenylacetic acid 的氘代物。4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物，具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。
    4-Hydroxyphenylacetic acid-d<sub>6</sub>
  • HY-N7617
    Toralactone

    决明内酯

    		Inhibitor 98.75%
    Toralactone 可从Cassia obtusifolia 中分离得到，通过 Nrf2 依赖的抗氧化机制介导肝保护。
    Toralactone
  • HY-119678
    Fortunellin

    金柑苷

    		Activator
    Fortunellin 是一种黄酮类化合物，可以从金橘 (Fortunella margarita) 的果实中分离出来。Fortunellin 对小鼠的毒性很小，并能抑制 LPS 诱导的 H9C2 细胞炎症和 ROS 生成。Fortunellin 通过增强 AMPK/Nrf2 通路来防止果糖诱导的炎症和氧化应激。Fortunellin 可用于糖尿病心肌病研究。
    Fortunellin
  • HY-N1970
    5,7-Dihydroxychromone

    5,7-二羟基色酮

    		Activator 99.94%
    5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物，可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3，caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
    5,7-Dihydroxychromone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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