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(R,R)-MK 287

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117811
    (R,R)-MK 287

    L-680574

    		 Others Others
    (R,R)-MK 287是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制[3H]C18-PAF与人类血小板、 polymorphonuclear leukocyte (PMN)和肺膜的结合，其K1值分别为6.1 ± 1.5、3.2 ± 0.7和5.49 ± 2.3 nM，抑制作用具有立体特异性和竞争性。其消旋体L-668,750效力较低，其对映体L-680574效力仅为MK 287的1/20。MK 287抑制[3H]C18-PAF与人类PMN膜的结合，降低了放射性配体的亲和力，但未改变受体位点的数量。其他放射性配体（如LTB4、LTC4、C5a、FMLP）与其特定受体的结合在1-10微M MK 287下未改变。[3H]MK 287与人血小板和PMN膜结合的KD值为2.1 ± 0.6和2.9 ± 1.2 nM。在分离的人类细胞上测试时，MK 287能有效且选择性地抑制PAF诱导的血小板聚集（ED50 = 56 ± 38 nM或凝胶过滤血小板ED50 = 1.5 ± 0.5 nM）和PMN中弹性蛋白酶的释放（ED50 = 4.4 ± 2.6 nM）。在体内研究中，MK 287抑制了PAF诱导的小鼠致死性（ED50 = 0.8 mg/kg口服）和PAF诱导的豚鼠支气管痉挛（ED50 = 0.18 mg/kg十二指肠给药和0.19 mg/kg静脉给药）。PAF诱导的支气管痉挛的抑制伴随着体外测量的PAF诱导的血小板聚集的浓度-反应曲线向右移位。
    (R,R)-MK 287

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