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20-ethyl Prostaglandin F2α

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  • HY-137504
    20-ethyl Prostaglandin F2α

    ICI 74205; 20-ethyl PGF2α

    		 Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    20-ethyl Prostaglandin F2α (ICI 74205; 20-ethyl PGF2α) 是 PGF2α 的类似物，其中 ω 链通过添加两个亚甲基碳原子而延长。因此，它是临床批准的青光眼药物乌诺前列酮的改良版。乌诺前列酮还含有下侧链修饰 (13,14-二氢-15-酮)，这严重限制了其对 FP 受体的亲和力，导致其作为药物的效力不足。20-乙基 PGF2α 保留了下侧链中的天然 15(S) 烯丙基羟基，与乌诺前列酮相比，这可能会提高其作为眼内降压药的效力。20-乙基-PGF2α 中的 2 个碳延伸仅使牛黄体 FP 受体的 Ki (120 nM) 增加约 2.5 倍，而 PGF2α (50 nM) 则仅为其约 2.5 倍。使用 20-乙基 PGF2α 可延长体内效应，因为使用 20-乙基 PGF2α 作为底物的 15-羟基 PGDH 的活性仅为使用 PGF2α 观察到的活性的 35%。
    20-ethyl Prostaglandin F2α

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