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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1167
    Ajmaline

    Cardiorythmine; (+)-Ajmaline

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    阿义马林 Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂，1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流，在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM，爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
    Ajmaline
  • HY-B1167A
    Ajmaline hydrochloride

    Cardiorythmine hydrochloride; (+)-Ajmaline hydrochloride

    		 Others Cardiovascular Disease
    Ajmaline hydrochloride 是一种Ia类抗心律失常试剂。它能抑制HERG钾通道，在HEK细胞和蛾蜘蛛卵母细胞中的IC50分别为1.0μmol/l和42.3μmol/l。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用起效快、可逆，并呈正频率依赖性。它主要作用于HERG通道的开放状态，可能也结合于失活状态。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用依赖S6结构域中的芳香族残基，并且在失活缺陷型HERG S620T通道中敏感性显著降低。它还可轻微影响HERG通道的激活电压。Ajmaline hydrochloride 对HERG通道的抑制作用可能既贡献于其高效的抗心律失常作用，也可能导致其潜在的促心律失常风险。
    Ajmaline hydrochloride

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