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AR-positive

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114402
    ARD-69

    		Androgen Receptor PROTACs Cancer
    ARD-69 (compound 34) 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体降解剂。AR- 69 诱导 AR 阳性前列腺癌细胞降解雄激素受体 (AR) 蛋白。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达。
    ARD-69
  • HY-153519
    WWL0245

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
    WWL0245
  • HY-164552
    ZNU-IMB-Z15

    		Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂和降解剂。ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR 阳性去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系增殖并诱导其凋亡(apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15
  • HY-121588
    IMTPPE

    		Adrenergic Receptor Cancer
    IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
    IMTPPE
  • HY-133045
    VHL Ligand 8

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
    VHL Ligand 8
  • HY-133020
    ARD-266

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266
  • HY-161369
    CBPD-268

    		PROTACs Histone Acetyltransferase Cancer
    CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Srtucture Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
    CBPD-268
  • HY-133044
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker)，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH
  • HY-155467
    MRS7935

    		Adenosine Receptor Endocrinology
    MRS7935 (compound 15) 是 A1AR 正变构调节剂 (PAM)，EC50 约为 2 μM。
    MRS7935
  • HY-125065
    MK-4541

    		Androgen Receptor 5 alpha Reductase Endocrinology Cancer
    MK-4541 是一种选择性、口服有效的雄激素受体 (AR) 调节剂。MK-4541 可作为拮抗剂抑制 5α-还原酶。MK-4541 抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。MK-4541可显著抑制 R3327-G 前列腺肿瘤在异种移植小鼠模型中的生长。
    MK-4541

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