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BMS 470539

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115644

    Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
    BMS-470539 dihydrochloride
  • HY-15616

    Melanocortin Receptor Cancer
    BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
    BMS-470539

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