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BTK ligand10

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153220
    NX-2127

    		PROTACs Btk Cancer
    NX-2127 是一种靶向 Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) 的 PROTAC，具有口服活性。 NX-2127由PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302)（红色部分）、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)（蓝色部分）和PROTAC Linker (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303) (黑色部分) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) 。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
    NX-2127
  • HY-168302
    BTK ligand 10

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Tyrosinase Cancer
    BTK ligand 10 是一个 Ligand for Target Protein for PROTAC。BTK ligand 10 可用于合成 (R)-NX-2127 (HY-153220A)。
    BTK ligand 10
  • HY-153220A
    (R)-NX-2127

    		PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-NX-2127 (compound 28) 是一种靶向 Bruton’s Tyrosine Kinase (Btk) 的 PROTAC，具有口服活性。 (R)-NX-2127由PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302)（红色部分）、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)（蓝色部分）和PROTAC Linker (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303) (黑色部分) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) 。
    (R)-NX-2127

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