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Caseinolytic protease P

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-N2360
    Hinokiflavone
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis MMP ClpP Infection Inflammation/Immunology Cancer
    扁柏双黄酮 Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂，具有抗炎，抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力，其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂，可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
    Hinokiflavone
  • HY-149677
    ZK53

    		Mitochondrial Metabolism Cancer
    ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50: 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis)。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    ZK53
  • HY-155556
    ZG36

    		ClpP Biochemical Assay Reagents Cancer
    ZG36 是一种人类 Caseinolytic protease P (ClpP) 激动剂。ZG36 可非选择性地降解呼吸链复合物并减少线粒体 DNA，最终导致线粒体功能崩溃和白血病细胞死亡。ZG36 还可抑制异种移植小鼠模型中急性髓细胞性白血病的发生。
    ZG36
  • HY-152097
    (S)-ZG197

    		ClpP Bacterial Infection
    (S)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (SaClpP) 激活剂，其 EC50 为1.4 μM。
    (S)-ZG197
  • HY-152096
    (R)-ZG197

    		ClpP Bacterial Infection
    (R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (SaClpP) 激活剂，其 EC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (HsClpP)，EC50 为 31.4 μM。
    (R)-ZG197
  • HY-163319
    NCA029

    		ClpP Apoptosis Cancer
    NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP) 激活剂，EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP，激活 ATF3 依赖性整合应激反应，导致结肠癌细胞死亡。
    NCA029
  • HY-164064
    Anticancer agent 230

    		ClpP Cancer
    Anticancer agent 230 (example 65) 是一种酪蛋白水解蛋白酶 P (ClpP) 激活剂，具有抗癌活性。Anticancer agent 230 能够以时间依赖性方式诱导 SUM159 和 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞中线粒体蛋白的降解。
    Anticancer agent 230
  • HY-162650
    SL44

    		ClpP Cancer
    SL44 是人类酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的激动剂，EC50 为 1.30 μM。SL44 抑制 LM3 的增殖，IC50 为 3.1 μM。SL44 通过降解呼吸链复合物亚基，诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。SL44 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50=400 mg/kg)。SL44 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    SL44

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