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Crizotinib

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By Targets:	Ack1 (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (10) Apoptosis (4) Autophagy (6) c-Met/HGFR (7) DNA/RNA Synthesis (1) IGF-1R (1) Isotope-Labeled Compounds (1) NF-κB (1) PROTACs (1) ROS Kinase (9)
By Research Areas:	Cancer (15) Endocrinology (1)

抑制剂 & 激动剂

荧光染料

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50878

*Crizotinib* 最多引用文献 66 篇文献验证 PF-02341066	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy	Cancer
克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-50878S

Crizotinib-d5 PF-02341066-d₅	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy	Cancer
克唑替尼 d₅ Crizotinib-d₅ 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-50878A

Crizotinib hydrochloride 最多引用文献 66 篇文献验证 PF-02341066 hydrochloride	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy	Cancer
克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-100549

(S)-Crizotinib	DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC₅₀ 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。

HY-50878R

Crizotinib (Standard)	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy	Cancer
克唑替尼(Standard) Crizotinib (Standard)是 Crizotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-50878B

Crizotinib acetate PF-02341066 acetate	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase c-Met/HGFR	Cancer
克唑替尼醋酸盐 Crizotinib (PF-02341066) acetate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib acetate 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib acetate 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib acetate 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-50878AS

Crizotinib-d9 hydrochloride PF-02341066-d₉ hydrochloride	c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds	Cancer
克里唑替尼盐酸-d₉ Crizotinib-d₉ hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-149696

IR-Crizotinib	NF-κB	Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC₅₀=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。

HY-13320

2-Keto Crizotinib PF-06260182	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 是有活性的克唑替尼的内酰胺代谢产物。

HY-130794

ALK/ROS1-IN-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase	Cancer
ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂，对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC₅₀ 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。

HY-131003

Taletrectinib 1 篇文献验证 DS-6051b; AB-106; IBI-344	ROS Kinase	Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC₅₀ 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

HY-160506

PRO-6E	PROTACs c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC，可以降解 MET，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。

HY-131003A

Taletrectinib free base DS-6051b free base; AB-106 free base; IBI-344 free base	ROS Kinase	Cancer
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC₅₀ 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

HY-15609

AZD-3463 ALK/IGF1R inhibitor	IGF-1R Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy Apoptosis	Endocrinology Cancer
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 K_i 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-12331

KRCA-0008 1 篇文献验证	Ack1 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
KRCA-0008 是选择性的 ALK/Ack1 抑制剂，对 ALK 和 Ack1 的 IC₅₀ 值分别为 12 和 4 nM。KRCA-0008 可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-149696

IR-Crizotinib	Dyes
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC₅₀=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。

IR-Crizotinib

Dyes

IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC₅₀=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-50878S

Crizotinib-d5
Crizotinib-d₅ 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

Crizotinib-d5

Crizotinib-d₅ 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-50878AS

Crizotinib-d9 hydrochloride
Crizotinib-d₉ hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

Crizotinib-d9 hydrochloride

Crizotinib-d₉ hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

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