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D816V

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145557
    Bezuclastinib

    CGT9486; PLX 9486

    		 c-Kit Cancer
    Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
    Bezuclastinib
  • HY-152839
    Elenestinib

    BLU-263

    		 c-Kit Cancer
    Elenestinib (BLU-263) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，在脑部的渗透性较低。Elenestinib 抑制 KIT D816V 的 IC50 为 0.2 nM。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症（SM）的潜力。
    Elenestinib
  • HY-101561
    Avapritinib
    5 篇以上引用文献

    BLU-285

    		 c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
    Avapritinib
  • HY-121708
    KI-328

    		Others Cancer
    KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
    KI-328
  • HY-101561R
    Avapritinib (Standard)

    		c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
    Avapritinib (Standard)
  • HY-10638
    AP23464

    		c-Kit Apoptosis Cancer
    AP23464 是一种 ATP 依赖性的 Kit 抑制剂，可抑制 Kit 野生型和突变体的磷酸化，IC50 为 5-85 nM。AP23464 可抑制 Kit 突变细胞的增殖（IC50 为 3-20 nM），在 G0/G1 期组织细胞周期，并诱导 Kit 突变细胞凋亡 (apoptosis)。
    AP23464

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