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Double degraders

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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153803
    GBD-9

    		PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种双机制降解剂，可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解，又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
    GBD-9
  • HY-P2773
    Nuclease S1, Aspergillus oryzae

    		DNA/RNA Synthesis Others
    核酸酶 S1，米曲霉 Nuclease S1, Aspergillus oryzae 是一种特异性的核酸内切酶，可降解单链 DNA (ssDNA) 和 RNA。Nuclease S1 还可以去除双链 DNA 中突出的单链末端。
    Nuclease S1, Aspergillus oryzae
  • HY-103710
    IBR2
    3 篇文献验证

    		 RAD51 Apoptosis Cancer
    IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂，可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化，加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解，抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    IBR2
  • HY-114312
    MD-224
    4 篇文献验证

    		 PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
    MD-224
  • HY-161410
    WH244

    		PROTACs Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL：DC50=0.6 nM，BCL-2：DC50=7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解，从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
    WH244
  • HY-103710A
    (R)-IBR2

    		Others Cancer
    (R)-IBR2 是 IBR2 (HY-103710) 的异构体。IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂，可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化，加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解，抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    (R)-IBR2
  • HY-153200
    MDM2/XIAP-IN-2

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2，并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是，MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1，IC50 值为 0.3 μM。
    MDM2/XIAP-IN-2
  • HY-146325
    HSP90-IN-11

    		HSP Cancer
    HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
    HSP90-IN-11

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