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GluN1

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P5911
    GluN1(359-378)

    		iGluR Inflammation/Immunology
    GluN1 (359-378) 是一种抗 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 多肽。GluN1(359-378) 可通过血脑屏障。GluN1 (359-378) 可用于研究针对免疫系统的抗 NMDAR 脑炎。
    GluN1(359-378)
  • HY-13457
    TCN 201
    1 篇文献验证

    		 iGluR Neurological Disease
    TCN 201 是一种有效的，选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比，TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
    TCN 201
  • HY-107701
    CGP 78608 hydrochloride

    		iGluR Neurological Disease
    CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
    CGP 78608 hydrochloride
  • HY-129527
    GNE-9278

    		iGluR Neurological Disease
    GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂，可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。GNE-9278 作用于活化的 NMDAR，以增加峰值电流和激动剂亲和力。
    GNE-9278
  • HY-117734
    PYD-106

    		iGluR Neurological Disease
    PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
    PYD-106
  • HY-101178
    L-689560

    		iGluR Neurological Disease
    L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体，也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
    L-689560
  • HY-120523
    UBP646

    		iGluR Neurological Disease
    UBP646 是一种有效的 GluN1/GluN2D 受体增效剂，并且还增强其他三种亚型，GluN1/GluN2A、GluN1/GluN2B、GluN1/GluN2C 和受体。
    UBP646
  • HY-100839
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine

    D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265

    		 iGluR Neurological Disease
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM，1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine
  • HY-148611
    NSC339614 potassium

    		Others Neurological Disease
    NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂，具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下，能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争，也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构，显示出其作为新型药理学剂的潜力，用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
    NSC339614 potassium
  • HY-107701A
    CGP-78608

    		iGluR Neurological Disease
    CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM，并具有抗惊厥活性。
    CGP-78608
  • HY-129517
    UBP714

    		iGluR Neurological Disease
    UBP714 通过与 NMDAR 的正变构位点 (PAM) 结合，表现出对重组 GluN1/GluN2 受体的激动活性。UBP714 增强了 Xenopus 卵母细胞模型中 NMDAR 介导的场兴奋性突触后电位 (f-EPSP)。
    UBP714
  • HY-107712
    TCN 213

    		iGluR Neurological Disease
    TCN 213 是一种选择性的、可克服的 (surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂，在75, 750,7500 nM 甘氨酸存在下，IC50s 分别为 0.55、3.5、40 μM。TCN 213 可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。
    TCN 213
  • HY-124569
    NAB-14

    		iGluR Neurological Disease
    NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂，对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
    NAB-14
  • HY-155733
    AChE/Aβ-IN-1

    		iGluR Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-1 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-1 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-1 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-1
  • HY-155735
    AChE/Aβ-IN-2

    		iGluR Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-2 (compound 32) 是一种有效的口服乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 86 nM，同时也是一种 NMDA 受体 (GluN1-1b/GluN2B亚基组合) 拮抗剂，IC50 为 3.876 μM。AChE/Aβ-IN-2 还能抑制 Aβ 聚集，具有良好的血脑屏障通透性和神经保护作用。AChE/Aβ-IN-2 在大鼠模型中改善认知和空间记忆障碍。
    AChE/Aβ-IN-2

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