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Isoforms Recommended: K-Ras
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KRASG12D

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-157029S
    KRASG12D-IN-1

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG12D-IN-1
  • HY-157031S
    KRASG12D-IN-2

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG12D-IN-2
  • HY-145962A
    MRTX-EX185 formic

    		Ras Cancer
    MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MRTX-EX185 formic
  • HY-162445
    KRASG12D-IN-3

    		Ras Cancer
    KRASG12D-IN-3 (compound Z1084) 是一种具有口服活性 KRASG12D 抑制剂，可抑制 AGS 和 AsPC-1 细胞的生长，IC50 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。
    KRASG12D-IN-3
  • HY-162445S
    KRASG12D-IN-3-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    pan-KRAS-IN-5-d3 是氘代标记的 pan-KRAS-IN-5。
    KRASG12D-IN-3-d3
  • HY-145962
    MRTX-EX185

    		Ras Cancer
    MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MRTX-EX185
  • HY-158007
    (RS)-G12Di-1

    		Ras Cancer
    (RS)-G12Di-1 是 K-Ras-G12D 的选择性共价抑制剂。
    (RS)-G12Di-1
  • HY-159127
    HRS-4642

    		Ras Cancer
    HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
    HRS-4642
  • HY-153663
    TH-Z827

    		Ras Cancer
    TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC50 值为 42 μM。
    TH-Z827
  • HY-158008
    (R)-G12Di-7

    		Ras Cancer
    (R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体，可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
    (R)-G12Di-7
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Others Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-153662
    TH-Z816

    		Ras Cancer
    TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂，IC50 为 14 μM，可用于癌症研究。
    TH-Z816
  • HY-161176
    PROTAC KRAS G12D degrader 1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂，DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
    PROTAC KRAS G12D degrader 1
  • HY-162749
    G9D-4

    		Histone Methyltransferase Cancer
    G9D-4 是 G9a 的有效降解剂，在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM，并且不会直接干扰 GLP 蛋白，DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用。
    G9D-4

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