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LC-2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137516
    LC-2
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Ras Cancer
    LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
    LC-2
  • HY-139402
    MRTX849 acid

    		Ras Cancer
    MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
    MRTX849 acid
  • HY-133551
    WF-47-JS03

    		RET Cancer
    WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
    WF-47-JS03
  • HY-137516A
    LC-2 epimer

    		PROTACs Ras Cancer
    LC-2 epimer 是 LC-2 的差向异构体。LC-2 是 KRAS 的突变选择性 PROTAC 降解剂，包含与 KRAS 抑制剂 MRTX849 连接的 von Hippel Lindau E3 连接酶的配体。
    LC-2 epimer
  • HY-161775
    RET/TRKA-IN-1

    		RET Trk Receptor Cancer
    RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50=0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力，GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
    RET/TRKA-IN-1
  • HY-139403
    MRTX849 ethoxypropanoic acid

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Ras Cancer
    MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 (HY-137516)。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于 0.25 和 0.76 μM 之间)。
    MRTX849 ethoxypropanoic acid
  • HY-144131
    RET-IN-11

    		Apoptosis RET Cancer
    RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂，RET 和RETV804M 的 IC50s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    RET-IN-11

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