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MKN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163815
    CDK2 degrader 2

    		PROTACs CDK Others
    CDK2 degrader 2 是一种 PROTAC 类的 CDK2 降解剂。CDK2 结合部分 (CBM) 与 CDK2 蛋白结合，随后发生泛素化，从而通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 降解 CDK2。CDK2 degrader 2 可以引起 MKN1 细胞中的 CDK2 降解，DC50 值小于 100 nM，平均 Dmax 值大于 75 % (Red: CBM; Blue: DIM; Black: linker)。
    CDK2 degrader 2
  • HY-147655
    CQ211

    		Others Cancer
    CQ211 是一种有效的、选择性的 RIOK2 抑制剂，Kd 值为 6.1 nM。CQ211 对多种癌细胞均有明显的增殖抑制活性。
    CQ211
  • HY-156465
    RIOK2-IN-2

    		Others Cancer
    RIOK2-IN-2 (8) 是RIOK2 的抑制剂，其在MKN-1 和MOLT4 的IC50 值分别为3.02 μM 和5.34 μM。
    RIOK2-IN-2
  • HY-156792
    RIOK2-IN-1

    		Others Cancer
    RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
    RIOK2-IN-1
  • HY-161463
    CDK2-IN-28

    		CDK Cancer
    CDK2-IN-28 (compound 22) 是一种 CDK2 抑制机，对其他 CDK 具有良好选择性和细胞效应。CDK2-IN-28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM)，
    CDK2-IN-28

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