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NCI-H522

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14389
    LP-261

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent)，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。
    LP-261
  • HY-N4201
    β-Hydroxyisovalerylshikonin

    		EGFR Src Cancer
    β-羟基异戊酰基紫草素 Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
    β-Hydroxyisovalerylshikonin
  • HY-156914
    IGF-1R/SRC-IN-1

    		IGF-1R Src Cancer
    IGF-1R/SRC-IN-1 (Compound 3b) 是 IGF-1R (IC50 为 63 μM) 和 SRC 的抑制剂。
    IGF-1R/SRC-IN-1
  • HY-168093
    Cetzole

    		Ferroptosis Cancer
    Cetzole (Compound 1) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，可通过 ROS 积累诱导细胞死亡。Cetzole 对 NCI-H522、NCI-H522 GFP-SCL7A11 #8、NCI-H522 RV-GFP、HT-1080、NARF2 和 MDA-MB-231 的 CC50 分别为 2.56、10.31、2.71、3.07、14.9 和 6.28 μM。Cetzole 有望用于抗癌领域的研究。
    Cetzole
  • HY-146230
    VEGFR-2-IN-26

    		VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
    VEGFR-2-IN-26
  • HY-157762
    GPX4-IN-9

    		Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-9 (Compound A16) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，在体外和体内条件下均能特异性靶向 GPX4，诱导铁死亡。GPX4-IN-9 对胰腺癌细胞具有细胞毒性，可以用于癌症的研究。
    GPX4-IN-9
  • HY-151872
    HDAC-IN-48

    		HDAC Ferroptosis Cancer
    HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂，是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成，可诱导铁死亡 (ferroptosis) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    HDAC-IN-48
  • HY-169021
    JNK-1-IN-3

    		JNK Cancer
    JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
    JNK-1-IN-3

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