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Quinpirole

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  • HY-B1752A
    Quinpirole hydrochloride
    3 篇文献验证

    LY 171555 hydrochloride; (-)-LY 141865 hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    Quinpirole hydrochloride (LY 171555 hydrochloride) 是具有高亲和力的 dopamine D2/D3 受体的激动剂。
    Quinpirole hydrochloride
  • HY-12697
    NGB 2904

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    NGB 2904 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki=217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
    NGB 2904
  • HY-125751
    UCSF924

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    UCSF924 是一种有效且特异性的多巴胺 D4 受体 (DRD4) 部分激动剂，EC50 值为 4.2 nM。UCSF924 具有高亲和力，对 DRD4 的 Ki 值为 3 nM，而对 D2，D3 或 F261V/ L328F D4 突变体没有可测的亲和力。对于 Gαi/o 信号传导，UCSF924 是抑制蛋白的 7.4 倍偏倚。
    UCSF924
  • HY-B1752
    Quinpirole

    LY 171555; (-)-LY 141865

    		 Others Neurological Disease
    Quinpirole (LY 171555)是一种多巴胺D2/D3受体激动剂，具有减少下丘脑去甲肾上腺素浓度的活性。Quinpirole的效果并不由选择性D1激动剂 SKF 38393 或缺乏D2激动活性的Quinpirole右旋异构体产生。通过激活D2受体，Quinpirole导致了多巴胺代谢物的减少、下丘脑去甲肾上腺素浓度的降低以及可能通过增强去甲肾上腺素释放促进MHPG硫酸盐的增加。
    Quinpirole
  • HY-122495
    rel-Quinpirole dihydrochloride

    rel-LY 171555 dihydrochloride; rel-LY 141865 dihydrochloride

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    rel-Quinpirole (rel-LY 171555) dihydrochloride 是一种麦角化合物，是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂。rel-Quinpirole dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    rel-Quinpirole dihydrochloride
  • HY-12697A
    NGB 2904 hydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    NGB 2904 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki=217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
    NGB 2904 hydrochloride
  • HY-118997
    PD-89211

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PD-89211 是一种选择性多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 值为 3.7 nM。PD-89211 能逆转 Quinpirole (HY-B1752A) 诱导的 CHOpro5 细胞中的 [3H]thymidine 摄取 (IC50 为 2.1 nM)。PD-89211 可调节海马体中多巴胺/去甲肾上腺素代谢，可用于精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
    PD-89211
  • HY-111241
    SV 293

    		Others Neurological Disease
    SV 293是一种选择性拮抗剂，具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合，而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具，以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
    SV 293
  • HY-111006
    (+)-UH 232

    UH 232

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    (+)-UH 232 是 D3 受体 的部分选择性激动剂，内在活性为 0.2-0.4。(+)-UH 232 拮抗喹吡罗诱导的有丝分裂，Ki 值为 9.4 nM。
    (+)-UH 232
  • HY-121129
    Eticlopride

    FLB-131

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    Eticlopride 是一种强效且选择性的 D2 受体拮抗剂，在 6-羟基多巴胺诱导的广泛多巴胺失神经支配的大鼠中进行了研究。在 21 天内每天注射Eticlopride 会增加完整脑区 D2 受体密度，但不会进一步增加失神经支配区域已经增加的密度。尽管受体密度发生变化，但功能敏感性仍然明显，如在洗脱期由 D2 激动剂喹吡罗诱导的对侧旋转所示。该研究表明，慢性 D2 受体阻滞和多巴胺失神经支配可能在上调 D2 受体密度方面具有共同的机制，这与先前报告的失神经支配和拮抗剂治疗的附加效应相反。
    Eticlopride

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