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Rac1 GTPase

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115376
    Z62954982

    ZINC08010136

    		 Ras Inflammation/Immunology
    Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。
    Z62954982
  • HY-12810
    EHop-016
    4 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。
    EHop-016
  • HY-118208
    ML-097
    1 篇文献验证

    CID-2160985

    		 Ras Cancer
    ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 GTPases 激活剂，可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras 和 Rab7。
    ML-097
  • HY-124306
    ML-099
    2 篇文献验证

    CID-888706

    		 Ras Cancer
    ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 GTPases 激活剂，可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7 和 Rab-2A。
    ML-099
  • HY-152095
    PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1

    		Ras Cancer
    PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。
    PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1
  • HY-113849
    MLS-573151
    1 篇文献验证

    MLS000573151

    		 Ras Inflammation/Immunology
    MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
    MLS-573151
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
    Rhosin hydrochloride
  • HY-16659
    EHT 1864
    10 篇以上引用文献

    		 Ras Neurological Disease Cancer
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
    EHT 1864
  • HY-12755
    ML141
    15 篇以上引用文献

    CID-2950007

    		 Ras Apoptosis Cancer
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
    ML141
  • HY-12646A
    Rhosin

    		Ras Apoptosis Cancer
    Rhosin 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
    Rhosin
  • HY-100047
    Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine

    		Taste Receptor Others
    Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂，IC50 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。
    Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine

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