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SD 36

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-129602
    SD-36
    5 篇文献验证

    		 PROTACs STAT Apoptosis Cancer
    SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
    SD-36
  • HY-43722
    Lenalidomide-Br

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
    Lenalidomide-Br
  • HY-129603
    SI-109

    		STAT Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
    SI-109
  • HY-160695
    PT-179

    		Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
    PT-179

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