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factor XIa inhibitor

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  • HY-118969

    Factor Xa Ser/Thr Protease Cardiovascular Disease
    BMS-262084 是一种有效,选择性和不可逆的 factor XIa 抑制剂,对人因子 XIaIC50 值为 2.8 nM。BMS-262084 还抑制人类胰蛋白酶 (IC50=5 nM)。BMS-262084 具有抗血栓形成作用。
    BMS-262084
  • HY-156613

    EP-7041

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    Frunexian (EP-7041) 是一种选择性有效的凝血因子 XI/活化因子 XI 抑制剂,靶向 Factor XIa。 Frunexian 具有抗血栓活性,在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中无出血倾向。 Frunexian 可用于体外膜氧合 (ECMO) 研究。
    Frunexian
  • HY-137431
    Asundexian
    1 篇文献验证

    BAY-2433334

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    Asundexian (BAY 2433334) 是一种口服活性凝血因子 FXIa 抑制剂。Asundexian 直接、有效、可逆地结合 FXIa 的活性位点,从而抑制其活性。Asundexian 抑制缓冲液中的人 FXIaIC50 为 1 nM。
    Asundexian
  • HY-128570

    Complement System Inflammation/Immunology
    FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
    FD-IN-1
  • HY-117290

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    BMS-962212 是直接的,可逆的,选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性,快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露,并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。
    BMS-962212
  • HY-125856
    Milvexian
    1 篇文献验证

    BMS-986177; JNJ-70033093

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    Milvexian 是一种口服有效、小分子、可逆、直接结合的 factor Xia 拮抗剂,对人、兔、狗、大鼠和小鼠的 Ki 值分别为 0.11、0.38、0.64、490、350 nM。Milvexian 在体内外表现出抗血栓活性,可用于血栓研究。
    Milvexian
  • HY-125856A

    BMS-986177 TFA; JNJ-70033093 TFA

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    Milvexian TFA (BMS-986177 TFA) 是一种血凝固因子 XIa 抑制剂,具有防止静脉血栓栓塞的生物学活性。Milvexian TFA 在接受膝关节置换术的患者中有效减少了静脉血栓栓塞的发生。Milvexian TFA 具有良好的选择性,对血浆激肽释放酶和胰蛋白酶显示出显著的抑制效果。Milvexian TFA 的生物利用度为 32%,意味着其在体内的吸收率较高。Milvexian TFA 在临床试验中显示了相对较低的出血风险。
    Milvexian TFA
  • HY-145354

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    FXIa-IN-7 是一种口服有效的选择性 factor XIa 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。
    FXIa-IN-7
  • HY-128889

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    FXIa-IN-1 (compound EP-7041) 是一个有效的 β-lactam 共价 heparin-derived factor X XIa (fXIa) 抑制剂。
    FXIa-IN-1
  • HY-12631

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    BMS-654457是 (FXIa) 的小分子可逆抑制剂,与人和兔FXIa结合的Ki 值分别为 0.2 和 0.42 nM。
    BMS-654457

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