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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111671
    SOS1 activator 1

    		Ras Cancer
    SOS1 activator 1 (Compound 64) 是 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂，Kd 为 44 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，并使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成GTP。可催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换。
    SOS1 activator 1
  • HY-153606
    SOS1 agonist-1

    		Others Cancer
    SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子，可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP，而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换，增强细胞 RAS-GTP 水平，并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
    SOS1 agonist-1
  • HY-100540
    Golgicide A
    5 篇文献验证

    GCA

    		 Enterovirus Infection Cancer
    Golgicide A (GCA) 是一种有效的，高度特异性的，可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF GBF1)抑制剂。Golgicide A 可抑制柯萨奇病毒 B3 (CVB3) 和其他人类肠道病毒的复制。
    Golgicide A
  • HY-P1382A
    Rac1 Inhibitor W56 TFA

    		Ras Cancer
    Rac1 Inhibitor W56 TFA 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 TFA 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
    Rac1 Inhibitor W56 TFA
  • HY-P5985
    mSIRK
    1 篇文献验证

    		 ERK Others
    mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK1/2 的激活剂，EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离，而不刺激核苷酸交换。
    mSIRK
  • HY-107543
    8-CPT-2Me-cAMP sodium

    		Ras Others
    8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂，Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC50=2.2 μM)，但不激活 PKA(EC50>10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca2+ 在胰腺 β 细胞中的释放。
    8-CPT-2Me-cAMP sodium
  • HY-120816
    WU-07047

    		Others Cardiovascular Disease
    WU-07047 是 YM-254890 (HY-111557) 的简化类似物，是一种选择性 Gαq/11 抑制剂。WU-07047 可以抑制核苷酸交换。
    WU-07047
  • HY-162321
    ZINC57632462

    		Ras Cancer
    ZINC57632462 (ACA-6) 是一种非共价变构 KRAS 抑制剂。ZINC57632462 破坏核苷酸交换并抑制 RAS 效应子相互作用。ZINC57632462可用于癌症的研究。
    ZINC57632462
  • HY-162446
    pan-KRAS-IN-13

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC50 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。
    pan-KRAS-IN-13
  • HY-P1382
    Rac1 Inhibitor W56

    		Ras Cancer
    Rac1 Inhibitor W56 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
    Rac1 Inhibitor W56
  • HY-114398
    BAY-293
    1 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
    BAY-293
  • HY-150926
    G12Si-1

    		Ras Cancer
    G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂，能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换，并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
    G12Si-1
  • HY-111550
    Bragsin2
    1 篇文献验证

    		 Others Cancer
    Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
    Bragsin2
  • HY-100540A
    (Rac)-Golgicide A

    (Rac)-GCA

    		 Enterovirus Infection
    (Rac)-Golgicide A 是 Golgicide A 的外消旋体。Golgicide A (GCA) 是一种有效的，高度特异性的，可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF GBF1)抑制剂。
    (Rac)-Golgicide A
  • HY-129189
    RAS GTPase inhibitor 1

    		Ras Cancer
    RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂，具有抗肿瘤活性，信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC50 值为< 1 μM，对H727 细胞的IC50 值为< 1 μM。
    RAS GTPase inhibitor 1
  • HY-12649
    Y16
    5 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    Y16 是 LARG 的特异性抑制剂，其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用，而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs，Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
    Y16
  • HY-134263
    8-Br-cAMP-AM

    		PKA Ras Cardiovascular Disease
    8-Br-cAMP-AM 是一种环磷酸腺苷 (cAMP) 的类似物，通过模拟 cAMP 的作用，激活心脏中的两个主要信号转导途径：蛋白激酶 A (PKA) 和由 cAMP 直接激活的鸟苷核苷酸交换因子 (Epac)。8-Br-cAMP-AM 可用于对心脏缺血和再灌注损伤的研究。
    8-Br-cAMP-AM
  • HY-12495A
    ISRIB
    10 篇以上引用文献

    		 Biochemical Assay Reagents Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Neurological Disease
    ISRIB 是综合应激反应 (ISR) 的脑渗透抑制剂。ISR 的持续激活与几种神经系统疾病的发展有关，ISR 通过抑制 eIF2B 来抑制翻译。ISRIB 通过促进 eIF2B 的核苷酸交换活性和恢复翻译来抑制 ISR，因此可以用于神经系统疾病的研究。
    ISRIB
  • HY-110100
    CPYPP
    2 篇文献验证

    		 DOCK Inflammation/Immunology
    CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域，并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性，IC50 为 22.8 µM。CPYPP 还抑制 DOCK180 和 DOCK5，对 DOCK9 的抑制活性较少。
    CPYPP
  • HY-134318B
    8-Azido-ADP disodium

    		DNA/RNA Synthesis Others
    8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    8-Azido-ADP disodium
  • HY-156002
    LUNA18

    		Ras ERK Cancer
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-134813
    MRTX1133
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133

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