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sodium channel modulation

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19666
    DPI 201-106
    1 篇文献验证

    SDZ 201106

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    DPI 201-106 (SDZ 201106) 是一种心脏活性剂，具有协同肌膜和细胞内作用机制。DPI 201-106 显示电压门控钠通道 (VGSC) 的心脏选择性调节，从而产生正性肌力作用。
    DPI 201-106
  • HY-B1193
    Terfenadine
    2 篇文献验证

    (±)-Terfenadine; MDL-991

    		 Potassium Channel Histamine Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    特非那定 Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
    Terfenadine
  • HY-11062
    Icilin
    1 篇文献验证

    AG-3-5

    		 TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Icilin (AG-3-5) 是超强的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8（EC50=1.4 μM。Icilin 是一种“超冷剂”。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。
    Icilin
  • HY-123833
    PF-05661014

    		Sodium Channel Others
    PF-05661014，一种 PF-06526290 的去甲基类似物，通过与 D4 VSD 相互作用稳定失活通道，从而选择性地抑制 Nav1.3 和 Nav1.7 电流。PF-05661014 可以用于钠通道调节的研究。
    PF-05661014
  • HY-B1588S
    Carbenoxolone-d4

    		Amyloid-β HIV 11β-HSD Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂，具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂，可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
    Carbenoxolone-d4

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