2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR
  5. Estrogen Receptor/ERR Isoform
  6. Estrogen Receptor/ERR 拮抗剂

Estrogen Receptor/ERR 拮抗剂

Estrogen Receptor/ERR 拮抗剂 (51):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13636
    Fulvestrant

    氟维司群

    		Antagonist 99.95%
    Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
  • HY-103449
    G15 Antagonist ≥99.0%
    G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂，Ki 值为 20 nM。
  • HY-103456
    PHTPP Antagonist 99.70%
    PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂，其选择性是 ERα 的 36 倍。
  • HY-13738A
    Raloxifene hydrochloride

    盐酸雷洛昔芬

    		Antagonist 99.78%
    Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
  • HY-103450
    G36 Antagonist 99.66%
    G-36 是细胞膜通透的 G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30) 的非甾体拮抗剂，通过 GPER 而不是 Erα 选择性地抑制雌激素介导的 PI3K 激活。G-36 还抑制雌激素介导的钙动员 (IC50=112 nM)。G-36 有望用于癌症领域研究。
  • HY-118861A
    Enclomiphene citrate

    恩氯米芬柠檬酸盐

    		Antagonist 99.96%
    Enclomiphene ((E)-Clomiphene) citrate 是一种有效的、可口服的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂，具有抗雌激素作用。Enclomiphene citrate 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。
  • HY-12870A
    AZD9496 maleate Antagonist 99.35%
    AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。
  • HY-112596
    H3B-6545 Antagonist ≥99.0%
    H3B-6545 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。
  • HY-13636R
    Fulvestrant (Standard)

    氟维司群（标准品）

    		Antagonist 99.71%
    Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
  • HY-B0845
    Prochloraz

    咪鲜胺

    		Antagonist 99.77%
    Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 是雌激素受体 (ER) 和雄激素受体 (AR) 拮抗剂以及芳香酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值分别为 25 μM、4 μM 和 0.3 μM。Prochloraz 也能够激活芳烃受体 (AhR)，EC50 为 1 μM。
  • HY-111484
    GDC-0927 Antagonist 99.98%
    GDC-0927 (SRN-927) 是一种强效, 非甾体类且口服生物可利用的选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。
  • HY-126351
    PROTAC ERRα ligand 2 Antagonist 99.36%
    PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα) 反向激动剂，对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50=5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。
  • HY-B0316
    Avobenzone

    阿伏苯宗

    		Antagonist ≥98.0%
    Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷化合物，是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。Avobenzone 是一种内分泌干扰物，直接与雌激素受体 β 结合，起到雌激素 (estrogen) 激动剂的作用。
  • HY-16023B
    (Rac)-Acolbifene Antagonist 98.18%
    (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。
  • HY-137449
    Rintodestrant Antagonist 99.79%
    Rintodestrant (G1T48) 是具有口服活性的、非甾体类的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂。Rintodestrant (G1T48) 也是 CDK4/6 的抑制剂。
  • HY-B0412S2
    Estriol-d3

    雌三醇 d3

    		Antagonist
    Estriol-d3 是 Estriol 的氘代物。Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂，可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
  • HY-N9329
    Glicoricone Antagonist
    Glicoricone 是一种从甘草中分离出来的酚类化合物。Glicoricone 是单胺氧化酶 (MAO) 的抑制剂，IC50 为 140 μM。Glicoricone 可与雌激素受体 (ER) 结合并显示出雌激素拮抗剂活性。
  • HY-112596A
    H3B-6545 hydrochloride Antagonist 99.16%
    H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。
  • HY-117153
    GW7604 Antagonist ≥98.0%
    GW7604 是一种抗雌激素药。GW7604 是 GW5638 的代谢物。GW5638 是一种高亲和力的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
  • HY-13738AR
    Raloxifene hydrochloride (Standard)

    盐酸雷洛昔芬（标准品）

    		Antagonist 99.84%
    Raloxifene (hydrochloride) (Standard) 是 Raloxifene (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
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