1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Estrogen Receptor/ERR
  3. G36

G-36 是细胞膜通透的 G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30) 的非甾体拮抗剂,通过 GPER 而不是 Erα 选择性地抑制雌激素介导的 PI3K 激活。G-36 还抑制雌激素介导的钙动员 (IC50=112 nM)。G-36 有望用于癌症领域研究。

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G36 Chemical Structure

G36 Chemical Structure

CAS No. : 1392487-51-2

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥435
In-stock
5 mg ¥1000
In-stock
10 mg ¥1620
In-stock
25 mg ¥2430
In-stock
50 mg ¥3400
In-stock
100 mg ¥4760
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生物活性

G-36 is a cell-permeable nonsteroidal antagonist of the G protein-coupled estrogen receptor (GPER/GPR30), which selectively inhibits estrogen-mediated PI3K activation through GPER, rather than Erα. G-36 also inhibits estrogen-mediated calcium mobilization (IC50=112 nM). G-36 is promising for research in the field of cancer[1][2].

体外研究
(In Vitro)

G36 (1 µM, 15分钟) 显示出抑制 GPER 受体介导的 ERK 活化的活性,可有效阻断 SKBr3 细胞中 E2 和 G-1 (HY-107216) 诱导的 ERK 活化[1]
G36 (10 µM, 30 分钟) 可抑制内皮素-1 和 G-1 (HY-107216 ) 诱导的猪冠状动脉环收缩反应,表明其能够有效阻断 GPER 介导的冠状动脉紧张度调节[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SKBr3 (breast cancer cells expressing only GPER)
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 15 minutes
Result: Inhibited E2- and G-1-induced ERK activation, with no effect on EGF-induced activation.
体内研究
(In Vivo)

G36 (50 µg/kg,皮下注射,单次给药) 在卵巢切除诱导的雌激素依赖性子宫增生 C57Bl6 小鼠模型中展现出显著的 GPER 拮抗活性,可有效抑制 E2 诱导的子宫上皮细胞增生[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Ovariectomy-induced estrogen-dependent uterine proliferation in C57Bl6 mice model[1]
Dosage: 50 µg/kg
Administration: Subcutaneous injection (s.c.), single dose
Result: Significantly reduced E2-induced uterine epithelial proliferation by inhibiting cell proliferation.
分子量

412.32

Formula

C22H22BrNO2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (121.27 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4253 mL 12.1265 mL 24.2530 mL
5 mM 0.4851 mL 2.4253 mL 4.8506 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.66%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4253 mL 12.1265 mL 24.2530 mL 60.6325 mL
5 mM 0.4851 mL 2.4253 mL 4.8506 mL 12.1265 mL
10 mM 0.2425 mL 1.2127 mL 2.4253 mL 6.0633 mL
15 mM 0.1617 mL 0.8084 mL 1.6169 mL 4.0422 mL
20 mM 0.1213 mL 0.6063 mL 1.2127 mL 3.0316 mL
25 mM 0.0970 mL 0.4851 mL 0.9701 mL 2.4253 mL
30 mM 0.0808 mL 0.4042 mL 0.8084 mL 2.0211 mL
40 mM 0.0606 mL 0.3032 mL 0.6063 mL 1.5158 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2425 mL 0.4851 mL 1.2127 mL
60 mM 0.0404 mL 0.2021 mL 0.4042 mL 1.0105 mL
80 mM 0.0303 mL 0.1516 mL 0.3032 mL 0.7579 mL
100 mM 0.0243 mL 0.1213 mL 0.2425 mL 0.6063 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
G36
目录号:
HY-103450
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