2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR
  5. ERα Isoform

ERα

 
目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14590
    Kaempferol

    山奈酚

    		Inhibitor 99.92%
    Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。
  • HY-100689
    Propyl pyrazole triol Agonist 99.11%
    Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
  • HY-N0401A
    (Z)-Ligustilide

    藁本内酯

    		Activator 99.11%
    (Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的，具有抗菌和抗真菌活性，抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 具有口服活性，可抑制 FATP5 和 DGAT 的表达和抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化，具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。(Z)-Ligustilide 还能够重新激活 ERα，具有表观遗传调节作用，可用于 Tamoxifen 耐药型乳腺癌的研究。
  • HY-133017
    Amcenestrant Degrader 99.79%
    SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
  • HY-103454
    MPP dihydrochloride Modulator 99.06%
    MPP dihydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP dihydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP dihydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，MPP dihydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
  • HY-163680
    ERα degrader 9
    ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。
  • HY-168101
    ERα degrader 11 Degrader
    ERα degrader 11 (compound B16) 是一种选择性的 ERα 降解剂，可用作雌激素受体探针，以研究 ER 阳性乳腺癌细胞中的 ER 状态。
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9 Degrader
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
  • HY-14933
    Prinaberel

    普林贝瑞

    		Agonist 98.05%
    Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-110195
    Smurf1-IN-A01 99.81%
    Smurf1-IN-A01 是一个 Smurf1 抑制剂, Smurf1-IN-A01 具有抗癌活性，可用于骨质疏松和年龄相关性黄斑变性的研究。
  • HY-18719E
    Endoxifen

    因多昔芬

    		99.42%
    Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
  • HY-145341
    GNE-149 Antagonist 99.66%
    GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
  • HY-103454B
    MPP hydrochloride Modulator 99.28%
    MPP hydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP hydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP hydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内，MPP hydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
  • HY-101271
    WAY-200070 Agonist 99.73%
    WAY-200070 是选择性的雌激素 β 受体激动剂，IC50 值为 2.3 nM。
  • HY-B1662
    Hexestrol Agonist 99.89%
    Hexestrol 是一种非甾体合成雌激素，对雌激素受体 ERα 和 ERβ 的 Ki 值均为 0.06 nM。Hexestrol 可用于研究雌激素缺乏引起的疾病，还可增加牛的体重。
  • HY-112611
    H3B-5942 Inhibitor 99.73%
    H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
  • HY-119437
    FLTX1 Inhibitor 99.78%
    FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物，可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
  • HY-125263
    OP-1074 Degrader 99.77%
    OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
  • HY-125703
    Ferutinin Modulator 99.23%
    Ferutinin 是一种天然萜类化合物，是一种雌激素受体 ERα 激动剂和雌激素 ERβ 受体激动剂/拮抗剂，IC50 分别为 33.1 nM 和 180.5 nM。Ferutinin 作为一种产电 Ca2+ 离子载体，可增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin 具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性。
  • HY-111846
    PROTAC ERα Degrader-2 Inhibitor 98.92%
    PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中，PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
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