1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Estrogen Receptor/ERR
  3. H3B-5942

H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

H3B-5942 Chemical Structure

H3B-5942 Chemical Structure

CAS No. : 2052128-15-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥391
In-stock
5 mg ¥1185
In-stock
10 mg ¥1775
In-stock
25 mg ¥2975
In-stock
50 mg ¥4250
In-stock
100 mg ¥5750
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

查看 Estrogen Receptor/ERR 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

H3B-5942 is a selective, irreversible and orally active estrogen receptor covalent antagonist, inactivates both wild-type and mutant ERα by targeting Cys530, with Kis of 1 nM and 0.41 nM, respectively. H3B-5942 reduces ERα target gene GREB1, shows potent antitumor activity both in multiple cell lines or animals bearing ERαWT or ERα mutations[1].

IC50 & Target[1]

ERαY537S

0.41 nM (Ki)

ERαWT

1 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

H3B-5942 是一种选择性和不可逆的雌激素受体共价拮抗剂,通过靶向 Cys530 使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 分别为 1 nM 和 0.41 nM[1] .
H3B-5942 按不同于 SERMs/SERD 的方式提高
ERα 蛋白水平,阻断乳腺癌细胞中 ERα 依赖性转录[1]
H3B-5942 (0.01-10 μM) 降低 MCF7-ERαWT、各种 MCF7-ERαMUT 细胞系和 PDX-ERαY537S/WT 细胞系中 ERα 靶基因 GREB1 的水平[1]
H3B-5942 还降低了具有 MCF7-Parental、MCF7-LTED-ERαWT 和 MCF7-LTED-ERαY537C 细胞系的增殖,GI50 分别为 0.5、2 和 30 nM[1]
H3B-5942 (10-25 nM) 与 CDK4/6 抑制剂 (≥25 pM) 联用对携带 ERαWT 或临床常见 ERα 突变的多种细胞系具有协同抑制作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

H3B-5942 (1、3、10 或 30 mg/kg,po,qd,持续 17 天) 剂量依赖性地抑制无胸腺雌性裸鼠 MCF7 异种移植模型中的肿瘤生长[1]。br/> H3B-5942 (3、10、30、100 和 200 mg/kg,po,qd) 在无胸腺女性裸体的 ERαY537S/WT ST941 模型中表现出相似的抗肿瘤活性小鼠[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MCF7 xenograft model in athymic female nude mice[1]
Dosage: 1, 3, 10, or 30 mg/kg
Administration: P.O. once a day (q.d.×1) for 17 days
Result: Exhibited tumor growth inhibition (TGI) on day 17 of 19%, 41%, 68%, and 83%, respectively.
分子量

494.63

Formula

C31H34N4O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (168.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0217 mL 10.1086 mL 20.2171 mL
5 mM 0.4043 mL 2.0217 mL 4.0434 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

扫码获得
动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO PEG300/PEG400Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.73%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0217 mL 10.1086 mL 20.2171 mL 50.5428 mL
5 mM 0.4043 mL 2.0217 mL 4.0434 mL 10.1086 mL
10 mM 0.2022 mL 1.0109 mL 2.0217 mL 5.0543 mL
15 mM 0.1348 mL 0.6739 mL 1.3478 mL 3.3695 mL
20 mM 0.1011 mL 0.5054 mL 1.0109 mL 2.5271 mL
25 mM 0.0809 mL 0.4043 mL 0.8087 mL 2.0217 mL
30 mM 0.0674 mL 0.3370 mL 0.6739 mL 1.6848 mL
40 mM 0.0505 mL 0.2527 mL 0.5054 mL 1.2636 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2022 mL 0.4043 mL 1.0109 mL
60 mM 0.0337 mL 0.1685 mL 0.3370 mL 0.8424 mL
80 mM 0.0253 mL 0.1264 mL 0.2527 mL 0.6318 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1011 mL 0.2022 mL 0.5054 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
H3B-5942
目录号:
HY-112611
需求量:
我们的 Cookie 政策

我们使用 Cookies 和类似技术以提高网站的性能和提升您的浏览体验,部分功能也使用 Cookies 帮助我们更好地理解您的需求,为您提供相关的服务。 如果您有任何关于我们如何处理您个人信息的疑问,请阅读我们的《隐私声明》