2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Estrogen Receptor/ERR
  4. Amcenestrant

Amcenestrant  (Synonyms: SAR439859)

目录号: HY-133017 纯度: 99.79%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Amcenestrant Chemical Structure

Amcenestrant Chemical Structure

CAS No. : 2114339-57-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2333
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Amcenestrant 相关抗体

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Estrogen receptor ERα ERβ ERRα ERRβ ERRγ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SAR439859 (compound 43d) is an orally active, non-steroidal, and selective estrogen receptor degrader (SERD). SAR439859 is an effective ER antagonist with ER degradation activity, an EC50 of 0.2 nM. SAR439859 can show potent anti-tumor effects and limited cross-resistance in ER+ breast cancer.

IC50 & Target[1]

ERα

0.2 nM (EC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
MCF7 EC50
0.2 nM
Compound: 43d; SAR439859
Induction of ERalpha degradation in human MCF7 cells incubated for 4 hrs by Alexafluor-488 conjugate anti-rabbit antibody/Syto-64 staining based immunofluorescence analysis
Induction of ERalpha degradation in human MCF7 cells incubated for 4 hrs by Alexafluor-488 conjugate anti-rabbit antibody/Syto-64 staining based immunofluorescence analysis
[PMID: 31721572]
MCF7 IC50
9.1 nM
Compound: SAR439859; 13
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as inhibition of cell growth measured after 6 days by cell titre glo luminescence assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as inhibition of cell growth measured after 6 days by cell titre glo luminescence assay
[PMID: 35357160]
体外研究
(In Vitro)

SAR439859 (compound 43d) 对多种 BC 细胞系和患者来源的异种移植物具有很强的体内抗肿瘤活性，包括带有 ERα 突变的模型[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Amcenestrant 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SAR439859 (compound 43d; p.o.; 2.5-25 mg/kg; twice daily for 30 days) 在 25 mg/kg/BID 的剂量下表现出明显的肿瘤生长抑制和肿瘤消退[1]。
SAR439859 (静脉注射 3 mg/kg，口服 10 mg/kg) 在三种测试的动物物种中表现出低至中等清除率 (0.03-1.92 L/h?kg)，低至中等分布容积 (Vss=0.5-6.1 L/kg)，以及良好的跨物种生物利用度 (54-76%)。注意到 T1/2 在不同物种间存在差异 (小鼠为 1.98 小时，大鼠为 4.13 小时，狗为 9.80 小时)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nu/nu mouse with MCF7 tumor xenograft model[1]
Dosage: 2.5, 5, 12.5, 25 mg/kg
Administration: Orally; twice daily for 30 days
Result: Exhibited substantial tumor-growth inhibition and displayed tumor regression at the dose of 25 mg/kg/BID.
Animal Model: Mouse, rat and dog[1]
Dosage: 3 mg/kg (iv) and 10 mg/kg (po) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Iv or po
Result: Showed a low to moderate clearance in the three animal species tested (0.03-1.92 L/h•kg), low to moderate volume of distribution (Vss=0.5-6.1 L/kg), and good bioavailability (54-76%) across species.
Clinical Trial
分子量

554.48

Formula

C31H30Cl2FNO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (150.28 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8035 mL 9.0175 mL 18.0349 mL
5 mM 0.3607 mL 1.8035 mL 3.6070 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 8.33 mg/mL (15.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 8.33 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 83.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 8.33 mg/mL (15.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 8.33 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 83.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.79%

COA (295 KB) LCMS (105 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Amcenestrant 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8035 mL 9.0175 mL 18.0349 mL 45.0873 mL
5 mM 0.3607 mL 1.8035 mL 3.6070 mL 9.0175 mL
10 mM 0.1803 mL 0.9017 mL 1.8035 mL 4.5087 mL
15 mM 0.1202 mL 0.6012 mL 1.2023 mL 3.0058 mL
20 mM 0.0902 mL 0.4509 mL 0.9017 mL 2.2544 mL
25 mM 0.0721 mL 0.3607 mL 0.7214 mL 1.8035 mL
30 mM 0.0601 mL 0.3006 mL 0.6012 mL 1.5029 mL
40 mM 0.0451 mL 0.2254 mL 0.4509 mL 1.1272 mL
50 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3607 mL 0.9017 mL
60 mM 0.0301 mL 0.1503 mL 0.3006 mL 0.7515 mL
80 mM 0.0225 mL 0.1127 mL 0.2254 mL 0.5636 mL
100 mM 0.0180 mL 0.0902 mL 0.1803 mL 0.4509 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Amcenestrant2114339-57-8SAR439859SAR 439859SAR-439859Estrogen Receptor/ERROrallynonsteroidaldegraderSERDERdegradationantitumorcross-resistancebreastcancerInhibitorinhibitorinhibit

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