2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-Z0548S1
    Methyl 3,4-dihydroxybenzoate-d3-1 Agonist
    Methyl 3,4-dihydroxybenzoate-d3-1 是 Methyl 3,4-dihydroxybenzoate 的氘代物。Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。
    Methyl 3,4-dihydroxybenzoate-d<sub>3</sub>-1
  • HY-159495
    Keap1-Nrf2-IN-21
    Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂，具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径，特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路，进而抑制癌细胞的糖酵解活性，从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50=2.60 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-21
  • HY-156065
    S217879 Activator
    S217879 是一种高效、选择性的 NRF2 激活剂。S217879 破坏了 KEAP1-NRF2 的相互作用，导致 NRF2 通路的强力激活。S217879 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    S217879
  • HY-143893
    Keap1-Nrf2-IN-6 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-6 (compound 64) 是一种有效且选择性的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂，IC50 为 41 nM，Kd 为 68 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-6
  • HY-12519G
    Oltipraz (GMP) Activator
    Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
    Oltipraz (GMP)
  • HY-17363S1
    Dimethyl fumarate-d2

    富马酸二甲酯-d2

    		99.20%
    Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
    Dimethyl fumarate-d<sub>2</sub>
  • HY-156081
    Nrf2 activator-9 Activator
    Nrf2 activator-9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂，抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。Nrf2 activator-9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤，可有效防治动脉粥样硬化。
    Nrf2 activator-9
  • HY-139408
    17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid Activator
    17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid (17-Oxo-DHA) 是脂氧合酶介导的 DHA 氧化的代谢物。17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid 是 PPARγ 激动剂并激活 Nrf2 依赖性抗氧化反应。
    17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid
  • HY-152037
    AChE/Nrf2 modulator 1 Modulator
    AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂，具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性，对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/Nrf2 modulator 1
  • HY-151431
    Nrf2/HO-1 activator 2 Activator
    Nrf2/HO-1 activator 2 (compound 13m) 是二氟取代衍生物，是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂。Nrf2/HO-1 activator 2 通过 PC12 细胞中 ERK1/2、JNK 或 Akt 的磷酸化介导 Nrf2/HO-1 通路具有神经保护和抗氧化作用。Nrf2/HO-1 activator 2 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    Nrf2/HO-1 activator 2
  • HY-159152
    PQM-164
    PQM-164 (Compound 3e) 具有抗氧化活性 (清除 DPPH 自由基的 IC50 为 0.93 μM)。PQM-164 对 6-OHDA (HY-B1081A) 诱导的活化小胶质细胞神经元损伤具有抗炎活性。PQM-164 可减少 α-突触核蛋白的积累。PQM-164 促进 Nrf2 的核转位及其转录活性。PQM-164 可用于帕金森病的研究。
    PQM-164
  • HY-N7108R
    7-Hydroxyflavone (Standard)

    7羟基黄酮 (Standard)

    7-Hydroxyflavone (Standard) 是 7-Hydroxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。
    7-Hydroxyflavone (Standard)
  • HY-W009731R
    Dibenzoylmethane (Standard)

    二苯甲酰甲烷 (Standard)

    		Activator
    Dibenzoylmethane (Standard)是 Dibenzoylmethane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。
    Dibenzoylmethane (Standard)
  • HY-N0290R
    Mangiferin (Standard)

    芒果苷 (Standard)

    		Activator
    Mangiferin (Standard) 是 Mangiferin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。Mangiferin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。
    Mangiferin (Standard)
  • HY-P5909F
    FITC-labelled Keap1-Nrf2 probe
    FITC-labelled Keap1-Nrf2 probe 是一种 FITC 标记的 Keap1-Nrf2 probe (HY-P5909)。
    FITC-labelled Keap1-Nrf2 probe
  • HY-N0643R
    Carnosol (Standard)

    鼠尾草酚 (Standard)

    		Activator
    Carnosol (Standard) 是 Carnosol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂，可用于胃癌相关研究，其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。
    Carnosol (Standard)
  • HY-W590845
    Ethyl (E)-ferulate

    (E)-阿魏酸乙酯

    		Activator
    Ethyl (E)-ferulate 是一种 AMPK/Nrf2 信号通路激活剂，可减少脂多糖 (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤。同时 Ethyl (E)-ferulate 具有清除自由基能力，可发挥抗炎、抗氧化、神经保护和防晒作用。Ethyl (E)-ferulate 有望用于炎症及神经疾病领域研究。
    Ethyl (E)-ferulate
  • HY-N0005R
    Curcumin (Standard)

    姜黄素 (Standard)

    		Activator
    Curcumin (Standard) 是 Curcumin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin (Standard)
  • HY-B1135R
    Benzbromarone (Standard)

    苯溴马隆(Standard)

    Benzbromarone (Standard)是 Benzbromarone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzbromarone 是一种具有口服活性的抗痛风剂。Benzbromarone 具有抗炎、抗氧化应激和肾保护作用，可用于高尿酸血症和痛风的研究。
    Benzbromarone (Standard)
  • HY-115849
    Nrf2-Activator-12G Activator 99.61%
    Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
    Nrf2-Activator-12G
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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