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Notch抑制剂

Notch抑制剂 (47):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13027
    DAPT Inhibitor 99.97%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
  • HY-50752
    LY-411575 Inhibitor 99.33%
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。
  • HY-164451
    GSI-18 Inhibitor
    GSI-18 是一种 γ-分泌酶抑制剂，具有抗癌活性。GSI-18 通过抑制 Notch 信号，减轻了胰腺癌细胞中锚定不依赖的生长。
  • HY-P99575
    Tarlatamab

    塔拉妥单抗

    		Inhibitor 98.62%
    Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体，靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。
  • HY-13526
    YO-01027

    二苯并氮卓

    		Inhibitor 99.94%
    YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂，裂解 Notch 和 APPL 的 IC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
  • HY-11102
    RO4929097 Inhibitor 98.89%
    RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂，IC50 值为 4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性，EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
  • HY-N0133
    Tangeretin

    桔皮素

    		Inhibitor 99.27%
    Tangeretin (Tangeritin)，黄酮类化合物，是 Notch-1 的有效抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。
  • HY-N0711
    Carvacrol

    香芹酚

    		Inhibitor 99.96%
    Carvacrol 是一种具有口服活性的单萜酚，可以从大量芳香植物中提取，包括百里香和牛至，具有抗氧化、抗菌、抗真菌、抗癌、抗炎、保肝、解痉和血管松弛剂特性。Carvacrol 还引起 G0/G1 细胞周期阻滞，下调 Notch-1 和 Jagged-1，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Carvacrol 被用作低浓度的食品调味成分和防腐剂，以及化妆品配方中的香味成分。
  • HY-135145
    Limantrafin Inhibitor 99.77%
    Limantrafin (CB-103) 是一种首创的，有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤活性。
  • HY-12449
    Crenigacestat Inhibitor 98.47%
    Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。
  • HY-137471
    RBPJ Inhibitor-1 Inhibitor 99.80%
    RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂，可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
  • HY-10009
    Semagacestat

    司马西特

    		Inhibitor 98.89%
    Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂，抑制 β-amyloid (Aβ42)，Aβ38 和 Aβ40，IC50 分别为 10.9，12 和 12.1 nM。也抑制 Notch，IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
  • HY-100431
    IMR-1 Inhibitor 98.95%
    IMR-1 是一种 Notch 抑制剂， IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录，既有抗肿瘤活性。
  • HY-N3014
    Bruceine D

    鸦胆子苦素D

    		Inhibitor 99.53%
    Bruceine D 是Notch 抑制剂，具有抗癌活性，并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂，具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。Bruceine D 具有较强的驱虫活性，抑制 D. intermedius 的 EC50 值为 0.57 mg/L。
  • HY-N0232
    Psoralidin

    补骨脂定

    		Inhibitor 99.90%
    Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌，抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。
  • HY-P99043
    Rovalpituzumab

    洛伐妥珠单抗

    		Inhibitor
    Rovalpituzumab 是一种针对 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于抗体-活性分子偶联物 (ADC)、Rovalpituzumab Tesirine 的合成。Rovalpituzumab 具有抗小细胞肺癌 (SCLC) 的活性。
  • HY-15860
    FLI-06 Inhibitor 99.90%
    FLI-06是Notch信号传导的抑制剂，EC50值为2.3 μM。
  • HY-15670
    BMS-906024 Inhibitor 98.10%
    BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的，泛 Notch 受体抑制剂，对 Notch1，-2，-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM，0.7 nM，3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
  • HY-50845
    Avagacestat Inhibitor 99.89%
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM；BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19，IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-117113
    JI051 Inhibitor ≥98.0%
    JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
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