2. Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. Organoid γ-secretase Notch Apoptosis
  4. LY-411575

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM（基于膜/细胞），同时抑制 Notch 分裂，IC50 值为 0.39 nM。

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LY-411575 Chemical Structure

LY-411575 Chemical Structure

CAS No. : 209984-57-6

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
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1 mg ￥450
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1650
In-stock
50 mg ￥5700
In-stock
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LY-411575 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    LY-411575 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncoimmunology. 2018 Aug 23;7(11):e1461303.  [Abstract]

    The expression of Oct4 in A549 and H460 cells treated with or without rhIL-17A and these molecular inhibitors (NF-kB inhibitor: PDAC, Notch1 inhibitor: LY411575) are assessed by western blotting.

    LY-411575 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncoimmunology. 2018 Aug 23;7(11):e1461303.  [Abstract]

    The expression of Oct4 in A549 and H460 cells treated with or without rhIL-17A and these molecular inhibitors (NF-kB inhibitor: PDAC, Notch1 inhibitor: LY411575) are assessed by western blotting.

    LY-411575 purchased from MCE. Usage Cited in: BMC Biol. 2015 Sep 2;13(1):70.  [Abstract]

    Short-term lineage tracing: immunodetection of GFP and the Ins and Gcg hormones in 5-dpf Tg(ascl1b:eGFP-creER T2 ) embryos treated from 3 to 5 dpf with DMSO or with the Notch signaling inhibitor, LY411575.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    LY-411575 is a potent γ-secretase inhibitor with IC50 of 0.078 nM/0.082 nM (membrane/cell-based), and also inhibits Notch S3 cleavage with IC50 of 0.39 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 0.078 nM (γ-secretase in membrane), 0.082 nM (γ-secretase cell-based), 0.39 nM (Notch S3 cleavage cell-based)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    LY-411,575 blocks Notch activation, and results in apoptosis in primary and immortalized KS cells. LY-411,575 (500 μM) induces G2/M growth arrest SLK cells[2]. LY411575 treatment significantly decreases the amounts of intracellular HCV RNA with IC50 of 0.56 ± 0.20 μM and extracellular HCV particles. LY411575 (0-40 nM) alone or in combination with BMS-790052 (0-40 pM) decreases supernatant infectious titers in a dose-dependent manner, and is synergistic regarding production of infectious virus. LY411575 (10 µM) treatment impairs ROS production in HCVcc-infected cells[4]. LY411575 significantly attenuates EMT by inhibiting the Notch signaling activation in vitro[5].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    LY-411575 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    LY-411,575 (10 mg/kg) decreases brain and plasma Aβ40 and -42 robustly when chronically administered to TgCRND8 mice[1]. LY411,575 reduces cortical Aβ40 in young transgenic CRND8 mice (ED50 appr 0.6 mg/kg) and produces significant thymus atrophy and intestinal goblet cell hyperplasia at higher doses (>3 mg/kg). The extent of intestinal goblet cell hyperplasia induced by LY411,575 (10 mg/kg) is similar in young and aged mice[3]. LY411575 inhibits mouse proliferative vitreoretinopathy (PVR) formation in vivo[5].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    479.48

    Formula

    C26H23F2N3O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (69.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0856 mL 10.4280 mL 20.8559 mL
    5 mM 0.4171 mL 2.0856 mL 4.1712 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Animal Administration
    [3]

    Mice from the aged cohort (16-26 months old) are either retired breeders or experimentally naive mice. Before dosing begin and for the duration of the study, mice are singly housed with a plastic igloo and nesting material. Mice are sacrificed 2 to 4 h after their final dosing. For oral dosing, LY411,575 and LY-D are formulated as 10 mg/mL solutions and diluted 1:10 with 0.4% methycellulose. In the case of subcutaneous dosing, the 10 mg/mL stock solution is diluted 1:10 with 20% hydroxyl-propyl-β-cyclodextrin. If necessary, serial dilutions are made from the 1 mg/mL solution using the appropriate 1:10 vehicle. The dosing volume is 10 mL/kg. After oral administration of 10 mg/kg LY411,575, inhibition of plasma Aβ is still significant 24, but not 48, h after dosing, so in an effort to maintain continuous γ-secretase inhibition, LY411,575 and LY-D are dosed once per day in all studies.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    LY-411575 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0856 mL 10.4280 mL 20.8559 mL 52.1398 mL
    5 mM 0.4171 mL 2.0856 mL 4.1712 mL 10.4280 mL
    10 mM 0.2086 mL 1.0428 mL 2.0856 mL 5.2140 mL
    15 mM 0.1390 mL 0.6952 mL 1.3904 mL 3.4760 mL
    20 mM 0.1043 mL 0.5214 mL 1.0428 mL 2.6070 mL
    25 mM 0.0834 mL 0.4171 mL 0.8342 mL 2.0856 mL
    30 mM 0.0695 mL 0.3476 mL 0.6952 mL 1.7380 mL
    40 mM 0.0521 mL 0.2607 mL 0.5214 mL 1.3035 mL
    50 mM 0.0417 mL 0.2086 mL 0.4171 mL 1.0428 mL
    60 mM 0.0348 mL 0.1738 mL 0.3476 mL 0.8690 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    LY-411575209984-57-6LY411575LY 411575Organoidγ-secretaseNotchApoptosisGamma secretaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    LY-411575
    目录号：
    HY-50752
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