2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. ROR
  5. ROR Isoform
  6. ROR 抑制剂

ROR 抑制剂

ROR 抑制剂 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-125801
    3-Oxo-5β-cholanoic acid

    熊去氧胆酸杂质28

    		Inhibitor 99.37%
    3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid)，胆汁酸代谢产物，通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
  • HY-162640
    ROR1-IN-1 Inhibitor
    ROR1-IN-1 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。ROR1-IN-1 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。ROR1-IN-1 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
  • HY-P99201
    Zilovertamab

    泽罗妥单抗

    		Inhibitor 98.20%
    Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体，可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。
  • HY-12776
    GSK805 Inhibitor 98.01%
    GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。
  • HY-13421
    SR1001 Inhibitor 99.89%
    SR1001 是选择性的 RORα 和 RORγt 反向激动剂，Ki 分别为 172 和 111 nM。
  • HY-139534
    ARI-1 Inhibitor 99.76%
    ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
  • HY-137434
    Cedirogant Inhibitor 98.66%
    Cedirogant (ABBV-157) 是一种具有口服活性 RORγt 反向激动剂，可用于银屑病的研究。
  • HY-19774
    GNE-0946 Inhibitor 98.09%
    GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂，对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM。
  • HY-128604
    XY101 Inhibitor 99.65%
    XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。
  • HY-142296
    RORγt inhibitor 1 Inhibitor
    RORγt inhibitor 1 是一种 RORγt 变构抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
  • HY-132195
    RORγt inverse agonist 14 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 14 (8e) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 的反向激动剂 (EC50 of 2.5 nM)，具有抗炎活性。RORγt inverse agonist 14 (8e) 用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
  • HY-142847
    RORγt/DHODH-IN-3 Inhibitor
    RORγt/DHODH-IN-3 (compound (S)-14d) 是一种双重 RORγt/DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 0.098 μM 和 0.432 μM。RORγt/DHODH-IN-3 表现出显着的体内抗炎活性。
  • HY-155487
    JTE-151 Inhibitor
    JTE-151 是一种 RORγ 抑制剂，可通过抑制与 Th17 细胞活化相关的 RORγ 来抑制过度活跃的免疫反应，使得 JTE-151 有可能用于自身免疫性疾病的研究。
  • HY-155548
    RORγt inverse agonist 31 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 31 (14g) 是一种有效的视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 0.428 μM。RORγt inverse agonist 31 (14g) 可以减轻 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠牛皮癣的严重程度。
  • HY-142703
    RORγt inverse agonist 28 Inhibitor
    RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1，化合物 6)。
  • HY-142843
    RORγt/DHODH-IN-1 Inhibitor
    RORγt/DHODH-IN-1 (compound (R)-14d) 是一种有效和具有口服活性的双重 RORγt/DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 0.083 μM 和 0.172 μM。RORγt/DHODH-IN-1 表现出显着的体内抗炎活性。
  • HY-162490
    TF-S14 Inhibitor
    TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂。TF-S14 通过与 RORγt 结合并抑制其活性，从而减少 Th17 细胞相关的细胞因子产生，包括 IL-17A，IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于自身免疫疾病和同种异体移植中排斥反应的研究。
  • HY-142834
    RORγt/DHODH-IN-2 Inhibitor
    RORγt/DHODH-IN-2 (compound 1) 是一种有效的双重 RORγt/DHODH 抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2 可用于炎症性肠病 (IBD) 研究。
  • HY-142934
    RORγt inhibitor 2 Inhibitor
    RORγt inhibitor 2 (Compound 119) 是一种有效的 RORγt 抑制剂，IC50 为 9.2 nM。RORγt inhibitor 2可用于研究由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病。
  • HY-112863
    RORγt inhibitor 3 Inhibitor
    RORγt inhibitor 3 是具有口服活性，强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
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