2. Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease
  3. Potassium Channel Cytochrome P450
  4. ML252 hydrochloride

ML252 hydrochloride 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 hydrochloride 也抑制细胞色素 Cytochrome P450，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 hydrochloride 表现出极好的血脑透过性。

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ML252 hydrochloride Chemical Structure

ML252 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2309887-61-2

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML252 hydrochloride is a selective inhibitor of KCNQ2 (Kv7.2) channel with IC50s of 69 nM, 2.92 μM, 0.12 μM and 0.20 μM for KCNQ2, KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2/Q3 and KCNQ4, respectively. ML252 hydrochloride also inhibits Cytochrome P450 with IC50s of 6.1 nM (CYP1A2), 18.9 nM (CYP2C9), 3.9 nM (CYP3A4), 19.9 nM (CYP2D6), respectively. ML252 hydrochloride shows highly brain penetrant[1][2].

IC50 & Target[1][2]

KCNQ2

69 nM (IC50)

KCNQ1

2.92 μM (IC50)

KCNQ2/Q3

0.12 μM (IC50)

KCNQ4

0.20 μM (IC50)

CYP1A2

6.1 μM (IC50)

CYP2C9

18.9 μM (IC50)

CYP3A4

3.9 μM (IC50)

CYP2D6

19.9 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

ML252 (1 μM；0-48 h) hydrochloride 在大鼠肝脏小体中的内在清除率和随后预测的肝脏清除率分别为 1720 mL/min/kg 和 67.3 mL/min/kg[1]。
ML252 (0.1-0 μM) hydrochloride 在 0.3 μM 开始抑制 CHO-KCNQ2 细胞系的 KCNQ2 电流，在 1 μM 时，完全抑制电流[1]。
ML252 (30 μM; 48 h) hydrochloride 对 CHO 细胞无急性毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ML252 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

ML252 (10 mg/kg，3 mg/mL；腹腔注射；单剂量；1 h 后测定) hydrochloride 在大鼠模型中的 B:P 比值为1.9，大脑绝对水平为 672 nM[1]。
ML252 hydrochloride 具有不适合口服的代谢稳定性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

344.88

Formula

C20H25ClN2O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

ML252 hydrochloride 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ML2522309887-61-2ML 252ML-252Potassium ChannelCytochrome P450KcsACYPsKCNQ2Kv7.2KCNQ1Kv7.1KCNQ2/Q3KCNQ4CYP1A2CYP2C9CYP3A4CYP2D6Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
ML252 hydrochloride
目录号：
HY-18063A
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