1. Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease
  2. Potassium Channel Cytochrome P450
  3. ML252

ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂,对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2),18.9 nM (CYP2C9),3.9 nM (CYP3A4),19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。

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ML252 Chemical Structure

ML252 Chemical Structure

CAS No. : 1392494-64-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1999
In-stock
10 mg ¥3197
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of ML252:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML252 is a selective inhibitor of KCNQ2 (Kv7.2) channel with an IC50s of 69 nM, 2.92 μM, 0.12 μM and 0.20 μM for KCNQ2, KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2/Q3 and KCNQ4, respectively. ML252 also inhibits Cytochrome P450 with IC50s of 6.1 nM (CYP1A2), 18.9 nM (CYP2C9), 3.9 nM (CYP3A4), 19.9 nM (CYP2D6), respectively. ML252 shows highly brain penetrant [1][2].

IC50 & Target[1][2]

KCNQ2

69 nM (IC50)

KCNQ1

2.92 μM (IC50)

KCNQ2/Q3

0.12 μM (IC50)

KCNQ4

0.20 μM (IC50)

CYP1A2

6.1 μM (IC50)

CYP2C9

18.9 μM (IC50)

CYP2D6

19.9 μM (IC50)

CYP3A4

3.9 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

ML252 (1 μM;0-48 h) 在大鼠肝脏小体中的内在清除率和随后预测的肝脏清除率分别为 1720 mL/min/kg 和 67.3 mL/min/kg[1]
ML252 (0.1-0 μM) 在 0.3 μM 开始抑制 CHO-KCNQ2 细胞系的 KCNQ2 电流,在 1 μM 时,完全抑制电流[1]
ML252 (30 μM; 48 h) 对 CHO 细胞无急性毒性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ML252 具有不适合口服的代谢稳定性[2]
ML252 (10 mg/kg,3 mg/mL;腹腔注射;单剂量;1 h 后测定) 在大鼠模型中的 B:P 比值为1.9,大脑绝对水平为 672 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

308.42

Formula

C20H24N2O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (324.23 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2423 mL 16.2117 mL 32.4233 mL
5 mM 0.6485 mL 3.2423 mL 6.4847 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2423 mL 16.2117 mL 32.4233 mL 81.0583 mL
5 mM 0.6485 mL 3.2423 mL 6.4847 mL 16.2117 mL
10 mM 0.3242 mL 1.6212 mL 3.2423 mL 8.1058 mL
15 mM 0.2162 mL 1.0808 mL 2.1616 mL 5.4039 mL
20 mM 0.1621 mL 0.8106 mL 1.6212 mL 4.0529 mL
25 mM 0.1297 mL 0.6485 mL 1.2969 mL 3.2423 mL
30 mM 0.1081 mL 0.5404 mL 1.0808 mL 2.7019 mL
40 mM 0.0811 mL 0.4053 mL 0.8106 mL 2.0265 mL
50 mM 0.0648 mL 0.3242 mL 0.6485 mL 1.6212 mL
60 mM 0.0540 mL 0.2702 mL 0.5404 mL 1.3510 mL
80 mM 0.0405 mL 0.2026 mL 0.4053 mL 1.0132 mL
100 mM 0.0324 mL 0.1621 mL 0.3242 mL 0.8106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ML252
目录号:
HY-18063
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