1. Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease
  2. Potassium Channel Cytochrome P450
  3. 1392494-64-2

1392494-64-2

ML252 Chemical Structure

Chemical Structure

1392494-64-2

  • ML252
  • CAS No.:1392494-64-2
  • Formula:C20H24N2O
  • Molecular Weight:308.42

生物活性:ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂,对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2),18.9 nM (CYP2C9),3.9 nM (CYP3A4),19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。

ML252 is a selective inhibitor of KCNQ2 (Kv7.2) channel with an IC50s of 69 nM, 2.92 μM, 0.12 μM and 0.20 μM for KCNQ2, KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2/Q3 and KCNQ4, respectively. ML252 also inhibits Cytochrome P450 with IC50s of 6.1 nM (CYP1A2), 18.9 nM (CYP2C9), 3.9 nM (CYP3A4), 19.9 nM (CYP2D6), respectively. ML252 shows highly brain penetrant [1][2].

References

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ML252

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