2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. NCS-382

NCS-382 是一种有效的 GABA 受体拮抗剂，也是GHBR 受体拮抗剂。NCS-382 具有抗惊厥，抗镇静活性。NCS-382 可用于遗传性神经系统疾病的相关研究。

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NCS-382 Chemical Structure

NCS-382 Chemical Structure

CAS No. : 520505-01-5

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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NCS-382 相关抗体

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生物活性

NCS-382 is a potent GABA receptor antagonist and also a GHBR receptor antagonist. NCS-382 has anticonvulsant and antisedative activity. NCS-382 is used in the related research of hereditary nervous system diseases[1][4].

体外研究
(In Vitro)

NCS-382 (0.5 nM, 24 h) 在 HepG2 细胞中不显示抑制微粒体 CYPs (CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6 和 3A4) 的能力[2]。
NCS-382 (0.01-1000 μM, 24 h)对 HepG2 细胞具有较低的细胞毒性[2]。
NCS-382是 GHBR 拮抗剂，在离体大鼠纹状体和海马膜中的 IC50 值分别为134.1 和 201.3 nM[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NCS-382 相关抗体:

Cell Cytotoxicity Assay[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 0.01-1000 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Reduced HepG2 cell viability at a concentration of 1 mM, and this same concentration did not induce apoptosis or cytotoxicity in HepG2 cells.
体内研究
(In Vivo)

NCS-382 (100, 300, 500 mg/kg; 腹腔注射) 在小鼠模型中，剂量为 100 mg/kg 时，最大血清浓度是脑组织的 4 倍，肾组织的 10 倍，最大肝浓度比血清浓度高 700% 以上[1]。
在 100 mg/kg 剂量下，在小鼠模型中腹腔给药后可能优先停留在肝脏，但在大脑和肾脏停留时间较长
。 小鼠模型中在 500 mg/kg 剂量下，脑渗透性有所改善，表现为脑血清比增加
。 NCS-382 (0.83-2.08 mmol/kg/kg; 腹腔注射) 在小鼠模型中当以 1.66 mmol/kg 和 2.08 mmol/kg 的剂量给药时，它可减少 GHB 诱导的小鼠在强迫游泳试验中静止时间增加，表明有抗镇静活性[3]。
NCS-382 (2.3 mmol/kg/kg; 腹腔注射) 可减少听源性癫痫易感的瑞士 RB 小鼠以及小型癫痫大鼠模型中的棘波和波形放电[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: GBL induced mouse model[1]
Dosage: 300 mg/kg(Combined with diclofenac (25 mg/kg))
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), Thirty minutes later, mice were given an i.p. injection of GBL (100 mg/kg diluted in PBS)
Result: In the presence of diclofenac, it was highly protective against GBL mediated responses.
Animal Model: GBL induced mouse model[3]
Dosage: 0.83, 1.25, 1.66, 2.08mmol/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), 30 min before the test
Result: At a dosage of 2.08 mmol/kg, completely blocked the effect of GHB when administered at 3.18 mmol/kg
分子量

218.25

Formula

C13H14O3
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
溶解性数据

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

以下溶解方案源自文献，仅供参考，建议您先取少量样品进行尝试。

  • 方案 一

    NCS-382 dissolved in 0.1% sodium bicarbonate[1]

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

NCS-382 相关分类

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NCS-382520505-01-5NCS382NCS 382GABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorHepG2 cellsCytotoxicityNervous system diseasesanticonvulsantInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
NCS-382
目录号：
HY-101207
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