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ASIC1a

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131879
    NS383

    		Sodium Channel Neurological Disease
    NS383 是一种有效且独特的选择性大鼠 ASICs 抑制剂，含有 1a 和/或 3 个亚基。NS383 抑制从大鼠同聚 ASIC1a、ASIC3 和异聚 ASIC1a+3 记录的 H(+) 激活电流，IC50 值范围为 0.61 至 2.2 μM。NS383 耐受性良好，能够逆转病理性疼痛样行为，可能通过外周动作，但也可能通过中枢疼痛回路内的动作。
    NS383
  • HY-P1441A
    Mambalgin 1 TFA

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂（人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM）。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
    Mambalgin 1 TFA
  • HY-P1411
    Psalmotoxin 1
    1 篇文献验证

    PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1

    		 Sodium Channel Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
    Psalmotoxin 1
  • HY-P1411A
    Psalmotoxin 1 TFA
    1 篇文献验证

    PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA

    		 Sodium Channel Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
    Psalmotoxin 1 TFA
  • HY-P5174
    MitTx

    		Sodium Channel Neurological Disease
    MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ，对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下，MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
    MitTx
  • HY-P5780
    π-TRTX-Hm3a

    		Sodium Channel Neurological Disease
    π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a)，IC50 为 1-2 nM，并增强 ASIC1b，EC50 为 46.5 nM。
    π-TRTX-Hm3a
  • HY-164284
    LK-2

    		Others Neurological Disease
    LK-2 是 ASIC1a 的拮抗剂，Kd 为 1.9 μM。LK-2 可降低谷氨酸诱导的 ASIC1a 电流增强，IC50 为 6.6 μM。LK-2 在小鼠缺血性中风模型中表现出神经保护作用，可改善运动和协调能力。LK-2 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    LK-2

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