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BIX 01294

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10587
    BIX-01294
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9aGLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
    BIX-01294
  • HY-108239

    Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9aGLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
    BIX-01294 trihydrochloride
  • HY-10587A

    Histone Methyltransferase Apoptosis Autophagy Cancer
    BIX-01294 hydrochloride hydrate 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase) 抑制剂,选择性抑制 G9a HMTaseIC50 为 1.7 μM,减少组蛋白3赖氨酸9 甲基化(H3K9me),诱导人胶质瘤细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
    BIX-01294 hydrochloride hydrate
  • HY-133031

    Histone Methyltransferase Cancer
    CSV0C018875 是一种基于喹啉的 EHMT2/G9a 抑制剂。 CSV0C018875 的细胞毒性低于 BIX-01294
    CSV0C018875
  • HY-133031A

    Histone Methyltransferase Others
    CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
    CSV0C018875 hydrochloride

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