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Blood-brain barrier permeability in vitro

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  • HY-160831
    PQQ-trimethylester

    PQQ-TME

    		 Others Neurological Disease
    PQQ-trimethylester (PQQ-TME) 是一种合成化合物，是吡咯喹啉醌 (PQQ) 的三甲基酯衍生物。PQQ-trimethylester 在体外具有两倍于 PQQ (HY-100196) 的血脑屏障通透性。此外，PQQ-trimethylester 对 α-突触核蛋白，amyloid β1-42 (Aβ1-42) 和朊病毒蛋白的纤颤具有较强的抑制活性。PQQ-trimethylester 可以用于对神经退行性疾病的研究。
    PQQ-trimethylester
  • HY-12098
    Verubulin hydrochloride

    MPC-6827 hydrochloride

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂，具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中，Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性，可用于多种癌症的研究。
    Verubulin hydrochloride
  • HY-157555
    NLRP3-IN-29

    		NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease
    NLRP3-IN-29(Compound 5M) 是 NLR 热蛋白结构域相关蛋白 3 (NLRP3) 的抑制剂。NLRP3-IN-29在体内和体外均具有血脑屏障通透性和抑制炎症的潜力。NLRP3-IN-29可用于阿尔茨海默病的研究。
    NLRP3-IN-29
  • HY-162812
    H3R antagonist 4

    		Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor Neurological Disease
    H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶和组胺 H3 受体 (H3R) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (eeAChE)，9.73 μM (hAChE)(可逆)，1.09 nM (H3R)。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+、Zn2+、Al3+ 和 Fe2+ 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡和铁死亡。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
    H3R antagonist 4
  • HY-149090
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物，其靶向 AChE，BuChE，huMAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM，12.4 μM，1.9 μM，在体外具有良好的血脑屏障通透性，可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用，可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2

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