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CK1-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111820
    CK1-IN-1

    		Casein Kinase Inflammation/Immunology
    CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM，详细信息请参考专利 WO2015119579A1，化合物 1c。
    CK1-IN-1
  • HY-128433
    CK1-IN-3

    		Casein Kinase Neurological Disease
    CK1-IN-3 (compound 51) 是一种 AC1 抑制剂，对 CK-1δ 的 IC50 值 2.22 µM。
    CK1-IN-3
  • HY-103383
    (R)-DRF053 dihydrochloride

    		CDK Casein Kinase Neurological Disease Cancer
    (R)-DRF053 dihydrochloride 是一种有效的酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 抑制剂，IC50 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。(R)-DRF053 dihydrochloride 可防止细胞模型中 CK1 依赖性淀粉样蛋白-β 的产生。
    (R)-DRF053 dihydrochloride
  • HY-110052
    TBCA

    		Casein Kinase Cancer
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
    TBCA
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-18285
    Longdaysin

    		Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
    Longdaysin
  • HY-153905
    Casein kinase 1δ-IN-6

    		Casein Kinase Neurological Disease
    Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-6 是一种很有前途的候选小分子，可用于神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-6
  • HY-158975
    VRK1/CK1-IN-1

    		Casein Kinase Cancer
    VRK1/CK1-IN-1 (compound 36) 是痘苗相关激酶 1 (VRK1) 和酪蛋白激酶 1 (CK1) 的双重抑制剂，其中 VRK1 的 Ki 为 37.9 nM，CK1 的 δ 和 ε 同工型的 IC50 分别为 17 nM 和 15 nM。
    VRK1/CK1-IN-1
  • HY-P10606
    CK1tide

    		Biochemical Assay Reagents Others
    CK1tide 是酪蛋白激酶 1 (CK1) 的底物，可通过检测 CK1 是否能够对其进行磷酸化来评估 CK1 体外催化活性。
    CK1tide
  • HY-153904
    Casein kinase 1δ-IN-5

    		Casein Kinase Neurological Disease
    Casein kinase 1δ-IN-5 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 47 nM。Casein kinase 1δ-IN-5 在体外具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-5 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-5
  • HY-10456
    TAK-715
    10 篇以上引用文献

    		 p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-108907
    SR-1277

    		Casein Kinase Cancer
    SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
    SR-1277
  • HY-18340A
    (R)-CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    		 Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride
  • HY-18340
    (R)​-​CR8

    CR8, (R)-Isomer

    		 Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
  • HY-114858
    Epiblastin A

    		Casein Kinase Cancer
    Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1α， CK1δ， 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9， 0.5，和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
    Epiblastin A
  • HY-100114
    TA-01

    		Casein Kinase p38 MAPK Autophagy Cardiovascular Disease
    TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
    TA-01
  • HY-117857
    MRT00033659

    		Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) MDM-2/p53 Early 2 Factor (E2F) Cancer
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
    MRT00033659
  • HY-153866
    CK1-IN-2

    		Casein Kinase Cancer
    CK1-IN-2 (compound Nr.4) 是一种有效的 CK1 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
    CK1-IN-2
  • HY-153866A
    CK1-IN-2 hydrochloride

    		Casein Kinase Cancer
    CK1-IN-2 (compound Nr.4) hydrochloride 是一种有效的 CK1 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
    CK1-IN-2 hydrochloride
  • HY-10324
    D4476
    5 篇以上引用文献

    CaseIN KINase I INhibitor

    		 Casein Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    D4476是具有有效性，选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
    D4476
  • HY-100536
    IWP-3

    		Wnt Cancer
    IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂，IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能，从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε，不抑制 CK1α。
    IWP-3

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