2. Cell Cycle/DNA Damage Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) MDM-2/p53 Early 2 Factor (E2F)
  4. MRT00033659

MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MRT00033659 Chemical Structure

MRT00033659 Chemical Structure

CAS No. : 1401731-54-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1350
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
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MRT00033659 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 Casein Kinase 亚型特异性产品:

查看所有亚型
CK1 CK2

查看 Checkpoint Kinase (Chk) 亚型特异性产品:

查看所有亚型
Chk1 Chk2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MRT00033659 is a potent broad-spectrum kinase inhibitor of CK1 (IC50=0.9 µM for CK1δ) and CHK1 (IC50=0.23 µM). MRT00033659, a pyrazolo-pyridine analogue, induces p53 pathway activation and E2F-1 destabilisation[1].

IC50 & Target[1]

CKIδ

0.9 μM (IC50)

Chk1

0.23 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

MRT00033659 (5-40 µM; 48 hours) is sufficient to significantly reduce cell number of 5 µM[1].
MRT00033659 (1-80 µM; 48 hours) induces substantial cell death from 5 µM[1].
MRT00033659 (0.2-80 µM; 48 hours) induces a robust and sustained stabilisation of p53, MDM2 and p21 proteins, as well as E2F-1 destabilisation from 0.2 µM to 5 µM[1].
MRT00033659 does not inhibit p38α MAPK[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MRT00033659 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A375 cells
Concentration: 5, 20, 40 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Significantly reduced cell number of 5 µM.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: A375 cells
Concentration: 1, 5, 10, 20, 40, 80 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced substantial cell death from 5 µM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: A375 cells
Concentration: 0.2, 1, 5, 10, 20, 40, 80 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced a robust and sustained stabilisation of p53, MDM2 and p21 proteins, as well as E2F-1 destabilisation from 0.2 µM to 5 µM.
分子量

266.30

Formula

C15H14N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (312.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7552 mL 18.7758 mL 37.5516 mL
5 mM 0.7510 mL 3.7552 mL 7.5103 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 4.17 mg/mL (15.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4.17 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 41.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

MRT00033659 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7552 mL 18.7758 mL 37.5516 mL 93.8791 mL
5 mM 0.7510 mL 3.7552 mL 7.5103 mL 18.7758 mL
10 mM 0.3755 mL 1.8776 mL 3.7552 mL 9.3879 mL
15 mM 0.2503 mL 1.2517 mL 2.5034 mL 6.2586 mL
20 mM 0.1878 mL 0.9388 mL 1.8776 mL 4.6940 mL
25 mM 0.1502 mL 0.7510 mL 1.5021 mL 3.7552 mL
30 mM 0.1252 mL 0.6259 mL 1.2517 mL 3.1293 mL
40 mM 0.0939 mL 0.4694 mL 0.9388 mL 2.3470 mL
50 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.7510 mL 1.8776 mL
60 mM 0.0626 mL 0.3129 mL 0.6259 mL 1.5647 mL
80 mM 0.0469 mL 0.2347 mL 0.4694 mL 1.1735 mL
100 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL 0.9388 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MRT000336591401731-54-1MRT 00033659MRT-00033659Casein KinaseCheckpoint Kinase (Chk)MDM-2/p53Early 2 Factor (E2F)broad-spectrumpyrazolo-pyridineanalogueE2F-1destabilisationInhibitorinhibitorinhibit

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HY-117857
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