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ChoK

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By Targets:	5-HT Receptor (2) AMPK (1) Antifolate (1) Apelin Receptor (APJ) (1) Apoptosis (3) Cholinesterase (ChE) (1) Drug Metabolite (1) EGFR (1) GCGR (2) GLP Receptor (2) Histone Acetyltransferase (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Microtubule/Tubulin (1) Prostaglandin Receptor (1) SGLT (4) Sodium Channel (1) Somatostatin Receptor (1) TGF-beta/Smad (1) TNF Receptor (1) Tyrosinase (1)
By Research Areas:	Cancer (18) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (10) Neurological Disease (3)

By Targets:

5-HT Receptor (2)

AMPK (1)

Antifolate (1)

Apelin Receptor (APJ) (1)

Apoptosis (3)

Cholinesterase (ChE) (1)

Drug Metabolite (1)

EGFR (1)

GCGR (2)

GLP Receptor (2)

Histone Acetyltransferase (1)

Interleukin Related (1)

Isotope-Labeled Compounds (1)

Microtubule/Tubulin (1)

Prostaglandin Receptor (1)

SGLT (4)

Sodium Channel (1)

Somatostatin Receptor (1)

TGF-beta/Smad (1)

TNF Receptor (1)

Tyrosinase (1)

By Research Areas:

Cancer (18)

Cardiovascular Disease (2)

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Metabolic Disease (10)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-122675

ACG416B	Others	Cancer
ACG416B (compound 18) 是一种有效的胆碱激酶 (*ChoK) 抑制剂，IC₅₀* 值为 0.4 μM。ACG416B 对 HT-29 人结肠癌细胞具有更高的 *ChoK* 抑制和抗增殖活性。

HY-122140

ACG548B	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
ACG548B (compound 24) 是一种有效的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶 (AChE 和 BChE) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.78 和 0.496 μM。ACG548B 比 BChE 和 *ChoK* (胆碱激酶) 具有更高的 AChE 亲和力和选择性。

HY-101144

RSM-932A TCD-717	Others	Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC₅₀ 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性^{[ 3]}。

HY-115463

EB-3D 2 篇文献验证	AMPK Apoptosis	Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α *(ChoKα)* 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC₅₀ 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。

HY-152191

ChoKα inhibitor-3	Apoptosis	Cancer
ChoKα inhibitor-3 是一种含硫的胆碱激酶抑制剂。ChoKα inhibitor-3 可抑制 HChoK α1，IC₅₀ 值为 0.66 μM。ChoKα inhibitor-3 也可诱导凋亡。ChoKα inhibitor-3 可用于癌症的研究。

HY-152195

ChoKα inhibitor-5	Apoptosis	Cancer
ChoKα inhibitor-5 是一种含硫的胆碱激酶抑制剂。ChoKα inhibitor-5 可抑制 HChoK α1，IC₅₀ 值为 0.64 μM。ChoKα inhibitor-5 也可诱导凋亡。ChoKα inhibitor-5 可用于癌症的研究。

HY-162799

ChoKα inhibitor-6	Others	Cancer
ChoKα inhibitor-6 (compound Fa22) 是一种特异性较低的 ChoKα1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-162800

ChoKα inhibitor-7	Others	Cancer
ChoKα inhibitor-7 (compound PL48) 是一种特异性较低的 ChoKα1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-152193

ChoKα inhibitor-4	Others	Cancer
ChoKα inhibitor-4 是一种 HChoK α1 的生物等位抑制剂 (IC₅₀=0.66 μM)，对癌细胞具有抑制和抗增殖作用。ChoKα inhibitor-4 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)，降低抗凋亡蛋白表达。

HY-114081A

Hemicholinium chloride HC-3 chloride	Others	Neurological Disease
Hemicholinium chloride (HC-3) 是一种胆碱激酶 *(ChoK)* 的抑制剂。Hemicholinium chloride 可引起共济失调和肌肉无力。

HY-108003

MM 07	Apelin Receptor (APJ)	Cardiovascular Disease
MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂，在 CHO-K 细胞中的 K_D 值为 300 nM，在人心脏中的 K_D 值为 172 nM。

HY-P99888

Pimurutamab	EGFR	Others
匹姆瑞妥单抗 Pimurutamab 是靶向 EGFR 的人源化 IgG1-κ 抗体。主要由 CHO-K1 细胞表达。

HY-P99870

Eblasakimab ASLAN004; CSL-334	Interleukin Related	Others
伊沙奇单抗 Eblasakimab (ASLAN004; CSL-334) 是人源、特异性靶向 IL13RA1 的 IgG4 抗体，主要由 CHO-K1 细胞表达。

HY-120337

V-11-0711	Others	Cancer
V-11-0711 是一种有效的、选择性的 *胆碱激酶 α (ChoKα)* 抑制剂，IC₅₀ 值为 20 nM。V-11-0711在 HeLa 细胞中引起可逆的生长停滞。

HY-P990009

Nisevokitug NIS-793	TGF-beta/Smad	Cancer
Nisevokitug (NIS-793) 是人源、靶向 TGF-β (TGFB1/TGFB2) 的 IgG2λ 抗体。Nisevokitug 可由 CHO-K1 细胞表达。

HY-100962A

AG 99 Tyrphostin 46; Tyrphostin AG 99	Tyrosinase	Cancer
AG 99 (Tyrphostin 46)，一种 Tyrphostin 衍生物，是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，可以增加转化的 CHO-K1 细胞和原代 CHE 细胞中的姐妹染色单体交换频率。AG 99 有望用于增殖性疾病的研究。

HY-124104

Aldicarb sulfoxide	Drug Metabolite	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Aldicarb sulfoxide 是 Aldicarb 的代谢产物。Aldicarb sulfoxide 影响 CHO-K1 细胞中的谷胱甘肽相关酶。Aldicarb sulfoxide 在斑马鱼中抑制胆碱酯酶 (ChE) 和羧酸酯酶 (CaE)，IC₅₀ 均为 10 μM。

HY-P5872

Jingzhaotoxin XI JZTX-XI	Sodium Channel	Neurological Disease
Jingzhaotoxin XI (JZTX-XI) 是一种钠电导 (sodium conductance) 抑制剂，IC₅₀ 为 124 nM。Jingzhaotoxin XI 减缓中国仓鼠卵巢 (CHO-K1) 细胞中表达的 Na_v1.5 的快速失活 (EC₅₀=1.18±0.2 μM)。

HY-123335

L-796,778	Somatostatin Receptor	Others
L-796,778 是一种 sst3 受体的激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中，L-796,778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂，其 IC₅₀ 值为 18 nM。

HY-106423A

Mivobulin isethionate CI-980; NSC 613862 isethionate; (S)-(-)-NSC 613862 isethionate	Antifolate Microtubule/Tubulin	Cancer
Mivobulin (isethionate) (CI-980) 是具有口服活性，能够通过血脑屏障且强效的叶酸 (folate) 拮抗剂和微管结合的有丝分裂 (mitotic) 抑制剂。Mivobulin (isethionate) 在 L1210 和 CHO/K1 细胞中迅速积聚，其浓度远高于细胞外介质，而排出也相当迅速。Mivobulin (isethionate) 有望用于癌症的研究。

HY-P990006

Duvakitug	TNF Receptor	Inflammation/Immunology
Duvakitug 是靶向 TNFSF15/TL1A 的人源 IgG1-λ2 型单克隆抗体。主要在 CHOK1SV 内源性表达谷氨酰胺合成酶 (GS) 细胞中表达。Duvakitug 可用于克罗恩病 (Crohn's Disease, CD) 的研究。

HY-124104S

Aldicarb sulfoxide-d3	Isotope-Labeled Compounds	Metabolic Disease
Aldicarb sulfoxide-d₃ 是氘代标记的 Aldicarb sulfoxide (A16)。Aldicarb sulfoxide 是 Aldicarb 的代谢产物。Aldicarb sulfoxide 影响 CHO-K1 细胞中的谷胱甘肽相关酶。Aldicarb sulfoxide 在斑马鱼中抑制胆碱酯酶 (ChE) 和羧酸酯酶 (CaE)，IC₅₀ 均为 10 μM。

HY-117617

CAY10669	Histone Acetyltransferase	Cancer
CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物，可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF)，IC₅₀ 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化，在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性，促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。

HY-136895

AZ12672857	Prostaglandin Receptor	Cancer
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC₅₀=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC₅₀=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC₅₀=9 nM)。

HY-161247

5-HT2A antagonist 2	5-HT Receptor	Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的，口服有效的 5HT_2A 拮抗剂，IC₅₀ 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性，在细胞系 VERO，HFL-1，L929，NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。

HY-P4146

Survodutide BI 456906	GLP Receptor GCGR	Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC₅₀ 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。

HY-P4146A

Survodutide TFA BI 456906 TFA	GLP Receptor GCGR	Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R) 双重激动剂，在 CHO-K1 细胞中的 EC₅₀ 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽，是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。

HY-113513

5-HEPE	Others	Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时，它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时，5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。

HY-132225

SB 206553	5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT_2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性，pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT_2A)、7.7 nM (5-HT_2B) 和 7.8 nM (5-HT_2C)。SB 206553 可用于精神刺激剂滥用障碍的研究。

HY-10451

Canagliflozin 最多引用文献 33 篇文献验证 JNJ 28431754	SGLT	Metabolic Disease Cancer
卡格列净 Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC₅₀ 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。

HY-I0383

Canagliflozin hemihydrate 最多引用文献 33 篇文献验证 JNJ 28431754 hemihydrate	SGLT	Metabolic Disease Cancer
坎格列净半水合物 Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC₅₀ 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。

HY-10451S2

Canagliflozin-d6 JNJ 28431754-d₆	SGLT	Metabolic Disease
卡格列净-d₆ Canagliflozin-d₆ 是 Canagliflozin 的氘代物。 Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC₅₀ 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。

HY-10451R

Canagliflozin (Standard)	SGLT	Metabolic Disease Cancer
卡格列净(Standard) Canagliflozin (Standard)是 Canagliflozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC₅₀ 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area