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EOL-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114322
    VZ185

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    VZ185 是高效，快速，选择性的基于von Hippel-Lindau的BRD9和BRD7双降解探针，DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性，EC50 分别为 3nM 和 40nM。
    VZ185
  • HY-129937A
    GNE-987
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
    GNE-987
  • HY-117690
    dBRD9

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBRD9 是一种 PROTAC，能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。
    dBRD9
  • HY-148333
    MS177
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12?nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
    MS177
  • HY-130853
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物，结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker，可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc
  • HY-155529
    FD1024

    		Pim Cancer
    FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性，对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
    FD1024
  • HY-129937
    (S)-GNE-987

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    (S)-GNE-987 (compound 4)，GNE-987 (BET 降解剂) 的羟脯氨酸差向异构体，可消除与 von Hippel-Lindau 的结合，不能降解 BRD4 蛋白。(S)-GNE-987 结合 BRD4 BD1 (IC50=4 nM) 和 BD2 (3.9 nM) 溴结构域，可用于设计PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)。
    (S)-GNE-987
  • HY-146680
    FLT3/ITD-IN-4

    		FLT3 RET CDK MAP4K Cancer
    FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
    FLT3/ITD-IN-4
  • HY-112417
    Ki11502

    		PDGFR FLT3 Apoptosis Akt PERK Bcl-2 Family Cardiovascular Disease Cancer
    Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能选择性抑制 PDGF β/α 受体的活性 (IC50 均小于 10 nM)。Ki11502 能选择性的抑制人血管平滑肌细胞中 PDGF β 受体磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，对包括具有 Imatinib (HY-15463) 耐药突变在内的特定白血病亚群具有显著的抗增殖作用。Ki11502 非常适合研究 PDGF 在血管疾病中的作用，特别是蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的作用。
    Ki11502

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