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G551D

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114725
    VRT-532

    CFpot-532

    		 CFTR Inflammation/Immunology
    VRT-532 (CFpot-532) 是一种有效的 CFTR 调节剂。VRT-532 增强 G551D-CFTR 中的通道活性和 G551D-CFTR 的内在 ATPase 活性。VRT-532 具有囊性纤维化研究的潜力。
    VRT-532
  • HY-109177
    Icenticaftor

    QBW251

    		 CFTR Inflammation/Immunology
    Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂，F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
    Icenticaftor
  • HY-111099
    GLPG1837

    ABBV-974

    		 CFTR Autophagy Others
    GLPG1837 是一种有效的，可逆的 CFTR 增强剂，对 CFTR 的 突变体 F508del 和 G551D 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。
    GLPG1837
  • HY-13017
    Ivacaftor
    5 篇以上引用文献

    VX-770

    		 CFTR Autophagy Endocrinology
    依伐卡托 Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的 CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
    Ivacaftor
  • HY-13017S
    Ivacaftor-d9

    VX-770-d9

    		 CFTR Cancer
    依伐卡托 d9 Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
    Ivacaftor-d9
  • HY-13017S3
    Ivacaftor-d4

    VX-770-d4

    		 CFTR Endocrinology
    依伐卡托-d4 Ivacaftor-d4 (VX-770-d4) 是氘代标记的 Ivacaftor (HY-13017)。Ivacaftor 是一种口服有效的 CFTR 增效剂，靶向 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR，EC50 分别为 100 nM 和 25 nM。
    Ivacaftor-d4
  • HY-161753
    CFTR potentiator 1

    		CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR potentiator 1 (I1421) 是一种有效的 CFTR 增效剂，EC50 值为 64 nM。CFTR potentiator 1 变构激活多种导致 CF 的突变体，例如 ΔF508 和 G551D CFTR。
    CFTR potentiator 1
  • HY-145126
    CP-628006

    		CFTR Others
    CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂，可恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的ATP依赖性门控通道。
    CP-628006
  • HY-13017S2
    Ivacaftor-d18

    VX-770-d18

    		 Autophagy CFTR Endocrinology
    依伐卡托-d18 Ivacaftor-d18 是 Ivacaftor 的氘代物。 Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的 CFTR 增效剂，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
    Ivacaftor-d18
  • HY-13017S1
    Ivacaftor-d19

    VX-770-d19

    		 CFTR Autophagy Endocrinology
    依伐卡托 d19 Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
    Ivacaftor-d19
  • HY-103369
    PG01

    		CFTR Endocrinology
    PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K，G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效，Kd 值分别为 0.22 μM，0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508（Ka 为 0.3 μM）也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
    PG01
  • HY-128131
    UCCF-029 free base

    		Others Others
    UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比，UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR（G551D-CFTR）的潜力，尽管不如芹菜素那么强效。
    UCCF-029 free base

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