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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W012977
    3,3-Dimethyl-1-butanol

    DMB; Neohexanol

    		 TGF-beta/Smad NF-κB Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    新己醇 3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。
    3,3-Dimethyl-1-butanol
  • HY-155156
    PF-07238025

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07238025
  • HY-155157
    PF-07247685

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07247685
  • HY-163363
    β-AR antagonist 2

    		Adrenergic Receptor Cancer
    β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50: 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
    β-AR antagonist 2

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